Indikacija (patvirtintas vartojimas): 2019 m. FDA patvirtino šį vaistą įgyto, generalizuoto hipoaktyvaus lytinio potraukio sutrikimo (HSDD) gydymui moterims ikimenopauzės laikotarpiu, kai ši būklė sukelia didelį stresą ir nėra susijusi su kitomis medicininėmis / psichikos ligomis ar vaistų šalutiniu poveikiu.
Veikimo mechanizmas
PT-141 yra melanokortino receptorių agonistas (daugiausia MC4 receptorius), kuris moduliuoja lytinį potraukį per centrinės nervų sistemos kelius.
Skirtingai nuo PDE5 inhibitorių (pvz., sildenafilio), kurie daugiausia veikia kraujagysles, PT-141 veikia centralizuotai, paveikdamas seksualinę motyvaciją ir susijaudinimą.
Farmakologija ir dozavimas
Vartojimas: Po oda, pagal poreikį (pagal poreikį).
Patvirtinta dozė: 1,75 mg poodiniu būdu
Farmakokinetika:
Tmax ≈ ~60 minučių
t½ ≈ 2–3 valandos
Poveikis gali trukti kelias valandas, kai kuriuose pranešimuose – iki ~16 valandų.
Klinikinis veiksmingumas (III fazės tyrimai – RECONNECT, 24 savaitės, atsitiktinių imčių kontroliuojami tyrimai)
Pirminiai vertinamieji rodikliai:
Moterų lytinės funkcijos indeksas – noro sritis (FSFI-D)
Moterų seksualinio streso skalė (FSDS-DAO)
Svarbiausi rezultatai (bendri tyrimai 301 ir 302):
FSFI-D pagerėjimas: +0,35, palyginti su placebu (P < 0,001)
FSDS-DAO balo sumažėjimas: -0,33, palyginti su placebu (P < 0,001)
Kiti vertinamieji rodikliai: palaikomieji rezultatai (lytinės funkcijos balai, pacientų praneštas pasitenkinimas) buvo teigiami, tačiau patenkinami seksualiniai įvykiai (SSE) ne visada rodė nuoseklius reikšmingus skirtumus.
Nepageidaujami reiškiniai (dažniausiai pranešami tyrimų metu)
Dažni (≥10 %):
Pykinimas (~30–40 %; tyrimų metu pranešta iki ~40 %)
Paraudimas (≥10 %)
Galvos skausmas (≥10%)
Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai:
Buvo pastebėtas trumpalaikis kraujospūdžio padidėjimas ir širdies susitraukimų dažnio pokyčiai, kurie paprastai išnykdavo per kelias valandas.
Kontraindikuotinas arba atsargiai vartojamas pacientams, sergantiems nekontroliuojama hipertenzija ar širdies ir kraujagyslių ligomis.
Kepenys: retai pranešama apie trumpalaikį kepenų fermentų padidėjimą; itin retais atvejais pranešama apie galimą ūminį kepenų pažeidimą, bet tai nėra dažna.
Ilgalaikis saugumas (pratęsimo tyrimas)
52 savaičių trukmės atvirame tęstinio tyrimo metu nustatytas ilgalaikis noro pagerėjimas be jokių naujų svarbių saugumo signalų.
Ilgalaikio saugumo profilis laikomas paprastai gerai toleruojamu, o pagrindinės toleravimo problemos vis dar yra trumpalaikis nepageidaujamas poveikis, pvz., pykinimas.
Svarbios naudojimo pastabos
Patvirtinta populiacija ribota: tik moterims iki menopauzės, sergančioms įgytu, generalizuotu HSDD.
Nėra plačiai patvirtintas vyrams (ED arba mažas vyrų potraukis vis dar tiriamas).
Saugumo patikra yra labai svarbi: prieš skiriant vaistą, reikia įvertinti hipertenziją, širdies ir kraujagyslių ligas ir kepenų anamnezę.
Greita duomenų santrauka
FDA patvirtinimas: 2019 m. (Vyleesi).
Dozė: 1,75 mg poodinė injekcija, pagal poreikį.
FK: Tmax ~60 min; t½ 2–3 val.; poveikis iki ~16 val.
Veiksmingumas (III fazės, apibendrinti duomenys):
FSFI-D: +0,35 (P < 0,001)
FSDS-DAO: −0,33 (P < 0,001)
Nepageidaujami reiškiniai:
Pykinimas: iki ~40%
Paraudimas: ≥10%
Galvos skausmas: ≥10%
Pastebėtas laikinas kraujospūdžio padidėjimas.
Lyginamoji lentelė ir grafikas (santrauka)
| Tyrimas / duomenų tipas | Vertinimo taškas / Matavimas | Vertė / aprašymas |
|---|---|---|
| III fazė (301+302 sujungti) | FSFI-D (norų sritis) | +0,35, palyginti su placebu (P < 0,001); FSDS-DAO -0,33 |
| Nepageidaujami reiškiniai | Pykinimas, paraudimas, galvos skausmas | Pykinimas ~30–40 % (daugiausia ~40 %); paraudimas ≥10 %; galvos skausmas ≥10 % |
Įrašo laikas: 2025 m. rugsėjo 30 d.