| Vardas | Orlistatas |
| CAS numeris | 96829-58-2 |
| Molekulinė formulė | C29H53NO5 |
| Molekulinė masė | 495,73 |
| EINECS numeris | 639-755-1 |
| Lydymosi temperatūra | <50°C |
| Tankis | 0,976 ± 0,06 g / cm3 (numatyta) |
| Laikymo sąlygos | 2–8 °C |
| Forma | Milteliai |
| Spalva | Balta |
| Rūgštingumo koeficientas | (pKa) 14,59±0,23 (numatyta) |
(S)-2-FORMILAMINO-4-METIL-PENTANOIKOS RŪGŠTIS(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEKSILO-4-OKSO-2-OKSETANIL]METIL]-DODECILESTERIS; RO-18-0647;(-)-TETRAHIDROLIPSTATINAS; ORLISTATAS; N-FORMIL-L-LEUCINAS(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEKSILO-4-OKSO-2-OKSETANIL]METIL]DODECILESTERIS; Orlistatas (sintetazė/junginys); Orlistatas (sintezė); Orlistatas (fermentacija)
Ypatybės
Balti kristaliniai milteliai, beveik netirpsta vandenyje, lengvai tirpsta chloroforme, labai gerai tirpsta metanolyje ir etanolyje, lengvai pirolizuojasi, lydymosi temperatūra 40 ℃ ~ 42 ℃. Jo molekulė yra diastereomeras, turintis keturis chiralinius centrus, kurio bangos ilgis yra 529 nm, jo etanolio tirpalas turi neigiamą optinį sukimąsi.
Veikimo būdas
Orlistatas yra ilgai veikiantis ir stiprus specifinis virškinimo trakto lipazės inhibitorius, kuris inaktyvuoja minėtus du fermentus, sudarydamas kovalentinį ryšį su aktyvia lipazės serino vieta skrandyje ir plonojoje žarnoje. Inaktyvuoti fermentai negali skaidyti maiste esančių riebalų į laisvąsias riebalų rūgštis ir glicerolį, kuriuos organizmas galėtų absorbuoti, todėl sumažėja riebalų suvartojimas ir svoris. Be to, kai kuriuose tyrimuose nustatyta, kad orlistatas slopina cholesterolio absorbciją žarnyne, slopindamas Niemann-pick C1-like baltymą 1 (niemann-pickC1-like1, NPC1L1).
Indikacijos
Šis produktas kartu su lengva hipokalorine dieta skirtas ilgalaikiam nutukusių ir antsvorio turinčių asmenų, įskaitant tuos, kuriems nustatyti su nutukimu susiję rizikos veiksniai, gydymui. Šis produktas pasižymi ilgalaikiu svorio kontroliavimu (svorio metimu, svorio palaikymu ir rikošeto prevencija). Orlistato vartojimas gali sumažinti su nutukimu susijusius rizikos veiksnius ir kitų su nutukimu susijusių ligų, įskaitant hipercholesterolemiją, 2 tipo diabetą, sutrikusį gliukozės toleranciją, hiperinsulinemiją, hipertenziją ir organų riebalų kiekio sumažėjimą, dažnį.
Vaistų sąveika
Gali sumažinti vitaminų A, D ir E absorbciją. Šį produktą galima vartoti kartu su kitais vaistais. Jei vartojate preparatus, kurių sudėtyje yra vitaminų A, D ir E (pvz., kai kuriuos multivitaminus), šį produktą reikia vartoti praėjus 2 valandoms po šio produkto vartojimo arba prieš miegą. Sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu gali tekti sumažinti geriamųjų hipoglikeminių vaistų (pvz., sulfonilkarbamido darinių) dozę. Kartu vartojant ciklosporiną, gali sumažėti pastarojo koncentracija plazmoje. Kartu vartojant amjodaroną, gali sumažėti pastarojo absorbcija ir veiksmingumas.