Tadalafil 171596-29-5, kad būtų galima gydyti erekcijos sutrikimus vyrams

Tadalafilio (tadalafil, tadalafilio) molekulinė formulė yra C22H19N3O4 ir molekulinė masė 389,4. Nuo 2003 m. Jis buvo plačiai naudojamas gydant vyrų erekcijos disfunkciją, naudojant prekės pavadinimą cialis (cialis). 2009 m. Birželio mėn. FDA patvirtino tadalafilį JAV pacientams, sergantiems plaučių arterine hipertenzija (PAH), gydant prekės pavadinimą „AdCirca“. Tadalafilis buvo įvestas 2003 m. Kaip vaistas ED gydymui. Tai įsigalioja praėjus 30 minučių po vartojimo, tačiau geriausias jo poveikis yra 2H po veikimo pradžios, o poveikis gali trukti 36h, o jo poveikiui įtakos neturi maistas. Tadalafilio dozė yra 10 arba 20 mg, rekomenduojama pradinė dozė yra 10 mg, o dozė pakoreguojama atsižvelgiant į paciento atsaką ir nepageidaujamas reakcijas. Ikimokos tyrimai parodė, kad po 10 ar 20 mg tadalafilio vartojimo per geriamąją pusę 12 savaičių efektyvusis procentas yra atitinkamai 67% ir 81%. Daugelis tyrimų parodė, kad tadalafilis turi geresnį veiksmingumą gydant ED.

Erekcijos disfunkcija: tadalafilis yra selektyvus 5 tipo fosfodiesterazės (PDE5), pavyzdžiui, sildenafilis, tačiau jo struktūra skiriasi nuo pastarosios, o riebi dieta netrukdo jos absorbcijai. Veikiant seksualinei stimuliacijai, azoto oksido sintazė (NOS) varpos nervų galūnėse ir kraujagyslių endotelio ląstelės katalizuoja azoto oksido (NO) sintezę iš substrato L-arginino. No suaktyvina guanilato ciklazę, kuri paverčia guanozino trifosfatą į ciklinį guanozino monofosfatą (CGMP), tokiu būdu suaktyvindamas ciklinį guanozino monofosfato priklausomą baltymo kinazę, todėl kalcio jonų koncentracija sumažėjo, kad būtų galima sušvelninti raumenų ląsteles. Fosfodiesterazės 5 tipo (PDE5) CGMP skaidosi neaktyviais produktais, todėl varpa tampa silpną būseną. Tadalafilis slopina PDE5 skilimą, dėl kurio kaupiasi CGMP, kuris atpalaiduoja korpuso cavernosum raumenis, dėl kurio atsiranda varpos erekcija. Kadangi nitratai nėra donorai, kombinuotas naudojimas su tadalafiliu žymiai padidins CGMP lygį ir sukels sunkią hipotenziją. Todėl bendras dviejų vartojimas yra kontraindikuotas klinikinėje praktikoje.

Tadalafilis veikia slopindamas PDE. GMP yra skaidomas, todėl kartu su nitratais kartu su nitratais gali sumažėti kraujospūdis ir padidinti sinkopės riziką. CY3PA4 induktoriai sumažins tadanafilio biologinį prieinamumą, o derinys su rifampicinu, cimetidinu, eritromicinu, claritromicinu, itrakonu, ketokonu ir HVI proteazės inhibitoriais gali padidinti vaisto koncentraciją kraujyje. Kol kas nėra pranešimų, kad farmakokinetiniai šio produkto parametrai turi įtakos dieta ir alkoholis.