Tirzepatido liofilizuoti didelio grynumo 99 % peptidų milteliai, 60 mg viename buteliuke, skirti diabetui ir svorio metimui

Tirzepatido liofilizuoti milteliai (60 mg)

Tirzepatidas (LY3298176) yra pirmasis dvigubo veikimo agonistas, veikiantis ir GIP (gliukozės priklausomą insulinotropinį polipeptidą), ir GLP-1 (gliukagono tipo peptidą-1) receptorius. 2022 m. gegužės mėn. JAV FDA jį patvirtino 2 tipo cukrinio diabeto (T2DM) gydymui kaip papildą prie dietos ir mankštos.
Šis produktas tiekiamas kaip 60 mg liofilizuoti (liofilizuoti) sterilūs milteliai buteliukuose, kuriuos prieš vartojimą reikia ištirpinti bakteriostatiniame vandenyje. Palyginti su vieno GLP-1 receptoriaus agonistais, tokiais kaip semaglutidas ar dulagliutidas, tirzepatidas pasižymi geresniu veiksmingumu gerinant gliukozės kiekio kraujyje reguliavimą, didinant jautrumą insulinui ir palaikant reikšmingą svorio metimą. Šie privalumai priskiriami jo dvigubo receptorių sinergetiniam veikimo mechanizmui.

Pagrindiniai privalumai
Glikemijos kontrolė

• Stimuliuoja insulino sekreciją priklausomai nuo gliukozės kiekio
• Sumažina gliukagono sekreciją, efektyviai mažindamas gliukozės kiekį kraujyje.
• Imituoja bendrą GIP ir GLP-1 metabolinį poveikį

Svorio valdymas

• Skatina sotumo jausmą ir sumažina kalorijų suvartojimą
• Klinikinių tyrimų metu įrodytas didelis ir ilgalaikis svorio kritimas

Širdies ir kraujagyslių sveikata

• Preliminarūs duomenys rodo galimą širdies ir kraujagyslių ligų rizikos sumažėjimą pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu.

Naudojimas ir dozavimas

• Tirzepatido liofilizuotus miltelius (60 mg) prieš vartojimą reikia ištirpinti bakteriostatiniame vandenyje. Vartojimas: leidžiamas po oda, paprastai kartą per savaitę tą pačią savaitės dieną.

2 tipo diabetas

• Pradinė dozė: 2,5 mg vieną kartą per savaitę
• Titravimas: Dozės didinimas kas 4 savaites, atsižvelgiant į toleranciją
• (→ 5 mg → 7,5 mg → 10 mg → 12,5 mg → 15 mg → 20 mg → 30 mg → 45 mg → iki 60 mg)
• Įprasta dozė: 10–30 mg per savaitę
• Didžiausia dozė: 60 mg per savaitę

Nutukimas / svorio valdymas

• Pradinė dozė: 2,5 mg vieną kartą per savaitę
• Titravimas: laipsniškas dozės didinimas, atsižvelgiant į toleravimą
• (2,5 → 5 → 7,5 → 10 → 12,5 → 15 → 20 → 30 → 45 → 60 mg)
• Įprasta dozė: 30–60 mg per savaitę
• Didžiausia dozė: 60 mg per savaitę

Rekomenduojamų dozių palyginimas

Pastaba:Prieš didinant dozę, įsitikinkite, kad kiekviena ankstesnė dozė yra gerai toleruojama.

Galimos nepageidaujamos reakcijos

• Virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir diskomfortas pilve (dažniausiai gydymo pradžioje).
• Hipoglikemija: Paprastai rizika maža, bet padidėja vartojant kitus vaistus nuo diabeto.
• Injekcijos vietos reakcijos: paraudimas, niežulys, patinimas ar lengvas skausmas injekcijos vietoje
• Pankreatitas: retas, bet įmanomas; stebėkite, ar neatsiranda nuolatinis pilvo skausmas
• Poveikis inkstams: Kai kuriems asmenims gali reikėti stebėti inkstų funkciją.

Farmakokinetika

• Pusinės eliminacijos laikas: maždaug 1 savaitė
• Dozavimo dažnis: palaiko patogų vartojimą kartą per savaitę

Santrauka
Tirzepatido 60 mg liofilizuoti milteliai yra naujos kartos terapinis pažangumas, apjungiantis veiksmingą glikemijos kontrolę, puikų svorio metimo veiksmingumą ir galimą širdies ir kraujagyslių sistemos apsaugą.
Laipsniškas dozės didinimas (2,5 mg → iki 60 mg) leidžia geriau toleruoti ir lanksčiau pritaikyti gydymą individualiai. Vartojimas kartą per savaitę pagerina gydymo režimo laikymąsi, todėl tai yra novatoriškas ir veiksmingas 2 tipo diabeto ir nutukimo valdymo būdas pažangiose klinikinėse ir tyrimų aplinkose.