Etelkalcetido hidrochloridas
Etelkalcetido hidrochlorido API
Etelkalcetido hidrochloridas yra naujas sintetinis peptidinis kalcimimetikas, sukurtas antrinio hiperparatiroidizmo (SHPT) gydymui pacientams, sergantiems lėtine inkstų liga (LIL) ir kuriems atliekama hemodializė. SHPT yra dažna ir rimta LIL sergančių pacientų komplikacija, kuriai būdingas padidėjęs parathormono (PTH) kiekis, sutrikęs kalcio ir fosfato metabolizmas bei padidėjusi kaulų ir širdies bei kraujagyslių ligų rizika.
Etelkalcetidas yra antros kartos kalcimimetikas, leidžiamas į veną ir pasižymi pranašumais, palyginti su ankstesniais geriamaisiais gydymo būdais, tokiais kaip cinakalcetas, nes pagerina vaistų vartojimo režimo laikymąsi ir sumažina šalutinį poveikį virškinimo traktui.
Veikimo mechanizmas
Etelkalcetidas veikia prisijungdamas prie kalcio jutimo receptorių (CaSR), esančių prieskydinės liaukos ląstelėse, ir jį aktyvuodamas. Tai imituoja fiziologinį ekstraląstelinio kalcio poveikį, sukeldamas:
PTH sekrecijos slopinimas
Serumo kalcio ir fosfato kiekio sumažėjimas
Pagerėjusi mineralų pusiausvyra ir kaulų metabolizmas
Kaip peptidų pagrindu veikiantis alosterinis CaSR aktyvatorius, etelkalcetidas pasižymi dideliu specifiškumu ir ilgalaikiu aktyvumu po intraveninio vartojimo po dializės.
Klinikiniai tyrimai ir terapinis poveikis
Etelkalcetidas buvo išsamiai įvertintas III fazės klinikiniuose tyrimuose, įskaitant EVOLVE, AMPLIFY ir EQUIP tyrimus. Svarbiausi rezultatai:
Reikšmingas ir ilgalaikis PTH kiekio sumažėjimas CKD sergantiems pacientams, kuriems atliekama hemodializė
Efektyvi kalcio ir fosforo kiekio serume kontrolė, prisidedanti prie geresnės kaulų mineralų homeostazės
Geresnis toleravimas, palyginti su geriamaisiais kalcimimetikais (mažiau pykinimo ir vėmimo)
Pagerėjęs paciento vaistų vartojimo režimo laikymasis dėl tris kartus per savaitę leidžiamo intraveninio vartojimo dializės seansų metu
Dėl šių privalumų etelkalcetidas yra svarbi terapinė galimybė nefrologams, gydantiems SHPT dializuojamiems pacientams.
Kokybė ir gamyba
Mūsų etelkalcetido hidrochlorido API:
Sintezuojamas kietosios fazės peptidų sintezės (SPPS) būdu, pasižymintis dideliu grynumu
Atitinka farmacinės klasės specifikacijas, tinka injekcinėms formuluotėms
Rodo mažą tirpiklių, priemaišų ir endotoksinų likučių kiekį
Galima pritaikyti didelių partijų gamybai pagal GMP reikalavimus
