Terlipresino acetatas nuo stemplės varikozinio kraujavimo
Produkto detalė
| vardas | N-(N-(N-glicilglicil)glicil)-8-L-lizinevazopresinas |
| CAS numeris | 14636-12-5 |
| Molekulinė formulė | C52H74N16O15S2 |
| Molekulinė masė | 1227,37 |
| EINECS numeris | 238-680-8 |
| Virimo taškas | 1824,0±65,0 °C (numatoma) |
| Tankis | 1,46±0,1 g/cm3 (numatomas) |
| Laikymo sąlygos | Laikyti tamsioje vietoje, Inertinėje atmosferoje, Laikyti šaldiklyje, žemesnėje kaip -15°C. |
| Rūgštingumo koeficientas | (pKa) 9,90±0,15 (numatomas) |
Sinonimai
[N-α-triglicil-8-lizinas]-vazopresinas; 130:PN: WO2010033207SEQID:171 nurodytas medbaltymas;1-triglicil-8-lizinasVazopresinas;Nα-glicil-glicil-glicil-[8-lizinas]-vazopresinas;Nα-glicil-glicil-glicil-lizinas-vazopresinas;Nα-glicilglicilglicil-vazopresinas;Nα-Gly-Gly-Gly-8-Lys-vazopresinas;Terlipresinas, Terlipresinas, Terlipresinas, Terlipresinas.
apibūdinimas
Terlipresinas, kurio cheminis pavadinimas yra triglicilizino vazopresinas, yra naujas sintetinis ilgai veikiantis vazopresino preparatas.Tai tam tikras provaistas, kuris pats savaime yra neaktyvus.Jį veikia aminopeptidazė in vivo, kad lėtai „atpalaiduotų“ aktyvų lizino vazopresiną, pašalinus tris glicilo liekanas jo N gale.Todėl terlipresinas veikia kaip rezervuaras, kuris pastoviu greičiu išskiria lizino vazopresiną.
Farmakologinis terlipresino poveikis yra sutraukti splanchninius kraujagyslių lygiuosius raumenis ir sumažinti splanchninę kraujotaką (pavyzdžiui, mažina kraujotaką žarnyne, blužnyje, gimdoje ir kt.), taip sumažinant vartų kraujotaką ir vartų spaudimą.Kita vertus, jis taip pat gali sumažinti renino koncentracijos poveikį plazmoje, taip padidindamas inkstų kraujotaką, pagerindamas inkstų funkciją ir padidindamas šlapimo išsiskyrimą pacientams, sergantiems hepatorenaliniu sindromu.Terlipresinas šiuo metu yra vienintelis vaistas, galintis pagerinti pacientų, sergančių stemplės varikoze, išgyvenamumą.Jis daugiausia buvo naudojamas klinikiniam kraujavimo iš varikozės gydymui.Be to, terlipresinas taip pat sėkmingai naudojamas kepenims ir inkstams.Apskritai, tikėtina, kad jis vaidins naudingą vaidmenį kartu vykstant ugniai atspariam šokui ir širdies ir plaučių gaivinimui.Palyginti su vazopresinu, jis pasižymi ilgalaikiu poveikiu, nesukelia pavojingų komplikacijų, įskaitant fibrinolizę ir sunkias širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijas, yra paprastas naudoti (injekcija į veną), todėl labiau tinka ūmiai ir kritinei priežiūrai.Sunkios būklės pacientų gelbėjimas ir gydymas.
