vardas | Atozibanas |
CAS numeris | 90779-69-4 |
Molekulinė formulė | C43H67N11O12S2 |
Molekulinė masė | 994.19 |
EINECS numeris | 806-815-5 |
Virimo taškas | 1469,0±65,0 °C (numatoma) |
Tankis | 1,254±0,06 g/cm3 (numatomas) |
Laikymo sąlygos | -20°C |
Tirpumas | H2O: ≤100 mg/mL |
Atozibano acetatas yra disulfidiniu ryšiu sujungtas ciklinis polipeptidas, susidedantis iš 9 aminorūgščių.Tai modifikuota oksitocino molekulė 1, 2, 4 ir 8 padėtyse. Peptido N galas yra 3-merkaptopropiono rūgštis (tiolis ir [Cys]6 sulfhidrilo grupė sudaro disulfidinę jungtį), C galas yra amido pavidalu, antroji aminorūgštis N-gale yra etilintas modifikuotas [D-Tyr(Et)]2, o atozibano acetatas naudojamas vaistuose kaip actas. Jis yra rūgšties druskos pavidalu, paprastai. žinomas kaip atozibano acetatas.
Atozibanas yra kombinuotas oksitocino ir vazopresino V1A receptorių antagonistas, oksitocino receptorius struktūriškai panašus į vazopresino V1A receptorių.Kai oksitocino receptorius blokuojamas, oksitocinas vis tiek gali veikti per V1A receptorių, todėl būtina vienu metu blokuoti minėtus du receptorių kelius, o vienkartinis vieno receptoriaus antagonizmas gali veiksmingai slopinti gimdos susitraukimą.Tai taip pat yra viena iš pagrindinių priežasčių, kodėl β-receptorių agonistai, kalcio kanalų blokatoriai ir prostaglandinų sintazės inhibitoriai negali veiksmingai slopinti gimdos susitraukimų.
Atozibanas yra kombinuotas oksitocino ir vazopresino V1A receptorių antagonistas, jo cheminė struktūra panaši į abu, turi didelį afinitetą receptoriams ir konkuruoja su oksitocino ir vazopresino V1A receptoriais, taip blokuodamas oksitocino ir vazopresino veikimo kelią ir sumažindamas gimdos susitraukimai.