vardas | Leuprorelinas |
CAS numeris | 53714-56-0 |
Molekulinė formulė | C59H84N16O12 |
Molekulinė masė | 1209.4 |
EINECS numeris | 633-395-9 |
Specifinis sukimasis | D25 –31,7° (c = 1 1 % acto rūgštyje) |
Tankis | 1,44±0,1 g/cm3 (numatomas) |
Sandėliavimo būklė | -15°C |
Forma | Tvarkingas |
Rūgštingumo koeficientas | (pKa) 9,82±0,15 (numatomas) |
Tirpumas vandenyje | Tirpsta vandenyje 1mg/ml |
LH-RHLEUPROLIDAS;LEUPROLIDAS;LEUPROLIDAS(ŽMOGAUS);LEUPRORELINAS;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LIUTEINIZUOJAMASIS HORMONAS-IŠSLAIDANTIS HORMONĄŽMOGAUS;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LIUTENIZAVIMAS; DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LIUTEINIZUOJAMOJO HORMONO IŠSLAIDYMO FAKTORIUS;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(ŽMOGAUS)
Leuprolidas, goserelinas, triprelinas ir nafarelinas yra keli vaistai, dažniausiai naudojami klinikinėje praktikoje kiaušidėms pašalinti priešmenopauzinio krūties vėžio ir prostatos vėžio gydymui.(vadinami GnRH-a vaistais), GnRH-a vaistai yra panašūs į GnRH ir konkuruoja su hipofizės GnRH receptoriais.Tai yra, sumažėja hipofizės išskiriamo gonadotropino, todėl labai sumažėja kiaušidės išskiriamo lytinio hormono.
Leuprolidas yra gonadotropiną atpalaiduojančio hormono (GnRH) analogas, peptidas, sudarytas iš 9 aminorūgščių.Šis produktas gali veiksmingai slopinti hipofizės ir lytinių liaukų sistemos funkciją, atsparumas proteolitiniams fermentams ir afinitetas hipofizės GnRH receptoriams yra stipresnis nei GnRH, o liuteinizuojančio hormono (LH) išsiskyrimą skatinantis aktyvumas yra apie 20 kartų didesnis nei GnRH.Jis taip pat turi stipresnį slopinamąjį poveikį hipofizės ir lytinių liaukų funkcijai nei GnRH.Pradiniame gydymo etape laikinai gali padidėti folikulus stimuliuojančio hormono (FSH), LH, estrogeno ar androgenų kiekis, o vėliau, sumažėjus hipofizės jautrumui, slopinama FSH, LH ir estrogenų arba androgenų sekrecija, dėl to atsiranda priklausomybė nuo lytinių hormonų.Seksualinės ligos (pvz., prostatos vėžys, endometriozė ir kt.) turi gydomąjį poveikį.
Šiuo metu leuprolido acetato druska daugiausia naudojama kliniškai, nes leuprolido acetato veikimas kambario temperatūroje yra stabilesnis.Skystį reikia išpilti.Jis gali būti naudojamas endometriozės ir gimdos fibromų, centrinio ankstyvo brendimo, priešmenopauzinio krūties vėžio ir prostatos vėžio gydymui, taip pat funkciniam kraujavimui iš gimdos, kuris yra kontraindikuotinas arba neveiksmingas įprastinei hormonų terapijai.Jis taip pat gali būti naudojamas kaip premedikacija prieš endometriumo rezekciją, kuri gali tolygiai ploninti endometriumą, sumažinti edemą ir sumažinti operacijos sunkumą.