Vardas | Leuprorelin |
CAS numeris | 53714-56-0 |
Molekulinė formulė | C59H84N16O12 |
Molekulinė masė | 1209.4 |
Einecs numeris | 633-395-9 |
Specifinė sukimasis | D25 -31,7 ° (c = 1 iš 1% acto rūgšties) |
Tankis | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (numatoma) |
Sandėliavimo sąlyga | -15 ° C. |
Forma | Tvarkingas |
Rūgštingumo koeficientas | (PKA) 9,82 ± 0,15 (numatoma) |
Vandens tirpumas | Tirpsta vandenyje, esant 1 mg/ml |
Lh-rhleuprolide; leuprolide; leuprolide (žmogus); leuprorelin; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -liuteinizinghormone-releasinghormonehuman; (des-gly10, d-leu6, pro -Nhet9) -luteinizinghormonas-releasinghormonas; (des-gly10, d-leu6, pro-nhet9) -luteinizinghormone-releasingfactor; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -lh-rH (žmogus)
Leuprolidas, Goserelin, triprelin ir Nafarelin yra keli vaistai, dažniausiai naudojami klinikinei praktikai pašalinti kiaušides, skirtas gydyti prieš menopauzę krūties vėžį ir prostatos vėžį. (vadinami GnRH-A vaistais), GnRH-A vaistai yra panašūs į GNRH ir konkuruoja su hipofizės GnRH receptoriais. Tai yra, hipofizės išskiriamas gonadotropinas mažėja, o tai žymiai sumažėja lytinio hormono, kurį išskiria kiaušidės.
Leuprolidas yra gonadotropiną atpalaiduojantis hormonas (GNRH) analogas, peptidas, sudarytas iš 9 aminorūgščių. Šis produktas gali veiksmingai slopinti hipofizės-gonadalinės sistemos funkciją, atsparumą proteolitiniams fermentams ir afinitetą hipofizio GnRH receptoriams yra stipresnis nei GNRH, o liuteinizuojančio hormono (LH) išsiskyrimo skatinimo aktyvumas yra nei 20 kartų. Jis taip pat turi stipresnį slopinantį poveikį hipofizės-gonados funkcijai nei GnRH. Pradiniame gydymo etape folikulus stimuliuojantis hormonas (FSH), LH, estrogenas arba androgenas gali būti laikinai padidėjęs, o po to, kai sumažėjo hipofizės liaukos reagavimas, FSH, LH ir estrogeno ar androgeno sekrecija yra slopinama, todėl priklauso nuo lyčių hormonų. Seksualinės ligos (tokios kaip prostatos vėžys, endometriozė ir kt.) Turi terapinį poveikį.
Šiuo metu leuprolido acetato druska daugiausia naudojama kliniškai, nes leuprolido acetato našumas yra stabilesnis kambario temperatūroje. Skystis turi būti išmestas. Jis gali būti naudojamas gydant vaistą, gydant endometriozę ir gimdos fibroidus, centrinį ankstyvą brendimą, prosenopauzinį krūties vėžį ir prostatos vėžį, taip pat dėl funkcinio gimdos kraujavimo, kuris yra kontraindikuotas ar neveiksmingas įprastiniam hormonų terapijai. Jis taip pat gali būti naudojamas kaip premedikacija prieš endometriumo rezekciją, kuri gali tolygiai nutildyti endometriumą, sumažinti edemą ir sumažinti operacijos sunkumus.