Leuprorelino acetatas reguliuoja lytinių liaukų hormonų sekreciją
Produkto informacija
| Vardas | Leuprorelinas |
| CAS numeris | 53714-56-0 |
| Molekulinė formulė | C59H84N16O12 |
| Molekulinė masė | 1209,4 |
| EINECS numeris | 633-395-9 |
| Specifinis sukimas | D25 -31,7° (c = 1 1 % acto rūgštyje) |
| Tankis | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (numatyta) |
| Laikymo sąlygos | -15°C |
| Forma | Tvarkingas |
| Rūgštingumo koeficientas | (pKa) 9,82±0,15 (numatyta) |
| Tirpumas vandenyje | Tirpsta vandenyje, 1 mg/ml |
Sinonimai
LH-RHLEUPROLIDAS; LEUPROLIDAS; LEUPROLIDAS (ŽMOGAUS); LEUPRORELINAS; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9]-LIUTEINIZUOJANTĮ HORMONĄ IŠSKIRTINIS HORMONASŽMOGAUS; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)-LIUTEINIZUOJANTĮ HORMONĄ IŠSKIRTINIS HORMONAS; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)-LIUTEINIZUOJANTĮ HORMONĄ IŠSKIRTINIS FAKTORIUS; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9]-LH-RH (ŽMOGAUS)
Farmakologinis poveikis
Leuprolidas, goserelinas, triprelinas ir nafarelinas yra keli vaistai, dažniausiai naudojami klinikinėje praktikoje kiaušidėms pašalinti gydant priešmenopauzinį krūties vėžį ir prostatos vėžį. (vadinami GnRH-a vaistais), GnRH-a vaistai yra panašios struktūros kaip GnRH ir konkuruoja su hipofizės GnRH receptoriais. Tai reiškia, kad sumažėja hipofizės išskiriamo gonadotropino kiekis, o tai lemia reikšmingą kiaušidžių išskiriamo lytinio hormono kiekio sumažėjimą.
Leuprolidas yra gonadotropiną išlaisvinančio hormono (GnRH) analogas, peptidas, sudarytas iš 9 aminorūgščių. Šis produktas gali veiksmingai slopinti hipofizės-lytinių liaukų sistemos funkciją, atsparumas proteolitiniams fermentams ir afinitetas hipofizės GnRH receptoriui yra stipresni nei GnRH, o liuteinizuojančio hormono (LH) išsiskyrimą skatinantis aktyvumas yra apie 20 kartų didesnis nei GnRH. Jis taip pat turi stipresnį slopinamąjį poveikį hipofizės-lytinių liaukų funkcijai nei GnRH. Pradiniame gydymo etape gali laikinai padidėti folikulus stimuliuojančio hormono (FSH), LH, estrogeno arba androgeno kiekis, o vėliau, dėl sumažėjusio hipofizės jautrumo, slopinama FSH, LH ir estrogeno arba androgeno sekrecija, todėl atsiranda priklausomybė nuo lytinių hormonų. Lytiškai plintančios ligos (pvz., prostatos vėžys, endometriozė ir kt.) turi gydomąjį poveikį.
Šiuo metu leuprolido acetato druska daugiausia naudojama klinikinėje praktikoje, nes kambario temperatūroje leuprolido acetato veikimas yra stabilesnis. Skystį reikia išpilti. Jis gali būti naudojamas endometriozės ir gimdos fibromų, centrinio priešlaikinio brendimo, priešmenopauzinio krūties vėžio ir prostatos vėžio medikamentiniam kastracijos gydymui, taip pat funkcinio gimdos kraujavimo, kurio metu įprastinė hormonų terapija yra kontraindikuotina arba neveiksminga, atveju. Jis taip pat gali būti naudojamas kaip premedikacija prieš endometriumo rezekciją, kuri gali tolygiai suploninti endometriumą, sumažinti edemą ir operacijos sudėtingumą.
