Sildenafilio citratas, gydantis erekcijos disfunkciją 171599-83-0

Farmakologinis veiksmas
Sildenafilio citratas yra selektyvus 5-fosfodiesterazės inhibitorius, sustiprinantis azoto oksido priklausomą, ciklinį guanozino monofosfato tarpininkaujamą plaučių kraujagyslių išsiplėtimą, slopindamas ciklinio guanozino monofosfato skilimą. Be tiesioginio plaučių kraujagyslių išsiplėtimo, ji taip pat gali užkirsti kelią kraujagyslių rekonstravimui ar panaikinti.

Vaistinės savybės ir taikymo sritys
Sildenafilio citratas, prekės pavadinimas „Viagre“, paprastai žinomas kaip viagra, yra ciklinis guanozino monofosfatas (CGMP) specifinis fosfodiesterazės 5 tipo (PDE5) inhibitorius, galintis sustiprinti erekciją po geriamojo vartojimo. Sildenafilio citratas gali sustiprinti azoto oksido (NO) poveikį, slopindamas 5 tipo fosfodiesterazę, kuri skaido ciklinį guanozino monofosfatą (CGMP) korpuso kavernosum. Padidinkite CGMP lygį „Corpus Cavernosum“, atpalaiduokite lygiųjų raumenis „Corpus Cavernosum“, padidinkite kraujo srautą, prailginkite varpos erekcijos laiką ir padidinkite tvirtumą. Impotencijai sergantiems pacientams, sergantiems erekcijos disfunkcija. Suaugusieji kiekvieną kartą išgeria 50 mg per burną, iki 1 karto per dieną, ir prireikus naudoja jį maždaug 1 valandą prieš lytinius santykius. Didžiausia suma yra 0,1 g kiekvieną kartą.

In vivo studijos
Anestezuotuose šunimis sildenafilio citratas sustiprina varpos erekcijos funkciją dubens nervo stimuliacijoje, matuojant intrakaverninį slėgį. Sildenafilio citratas žymiai pakeitė sutrikusio karbamoilcholino stimuliuojamo atsipalaidavimo ir superoksido susidarymo hipercholesteroleminių triušių kavernosaliniame audinyje. „Sprague-Dawley“ žiurkėms sildenafilis pagerina erekcijos funkciją priklausomai nuo laiko dozės, o maksimalus atsigavimas pasireiškia 28 dieną, kai dozė yra 20 mg/kg per dieną. „Sprague-Dawley“ žiurkėms sildenafilio vartojimas lėmė lygiųjų raumenų kolageno santykio išsaugojimą ir CD31 ir Enos ekspresijos išsaugojimą. „Sprague-Dawley“ žiurkėms sildenafilis žymiai sumažino apoptozinį indeksą ir padidino Akt ir EnOS fosforilinimą, palyginti su kontroline grupe.