Sildenafilio citratas, gydantis erekcijos disfunkciją 171599-83-0
Produkto informacija
| Vardas | Sildenafilio citratas |
| CAS numeris | 171599-83-0 |
| Molekulinė formulė | C28H38N6O11S |
| Molekulinė masė | 666,70 |
| EINECS numeris | 200-659-6 |
| Merck | 14 8489 |
| Tankis | 1,445 g/cm3 |
| Laikymo sąlygos | 2–8 °C |
| Forma | Milteliai |
| Spalva | Balta |
| Tirpumas vandenyje | DMSO: >20 mg/ml |
Sinonimai
Viagra, sildenafilio citratas; 1-[[3-(4,7-dihidro-1-metil-7-okso-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoksifenil]sulfonil]-4-metilpiperazino citrato druska; 5-[2-etoksi-5-(4-metilpiperazin-1-il)sulfonilfenil]-1-metil-3-propil-4H-pirazolo[5,4-e]pirimidin-7-oncitrato druska; 1-[[3-(6,7-dihidro-1-metil-7-okso-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoksifenil]sulfonil]-4-metilpiperazinas, 2-hidroksi-1,2,3-propanotrikarboksilatas; Sildenafilio citratas (100 mg); Sildenafilcitratas, >=99%; Sildenafilcitratas, Profesionalus tiekimas; 5-[2-etoksi-5-[(4-metil-piperazin-1-il)sulfonil]fenil]-1,6-dihidro-1-metil-3-propil-7H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-7-oncitratas
Farmakologinis poveikis
Farmakologinis poveikis
Sildenafilio citratas yra selektyvus 5-fosfodiesterazės inhibitorius, kuris sustiprina nuo azoto oksido priklausomą, ciklinio guanozino monofosfato sukeltą plaučių kraujagyslių išsiplėtimą, slopindamas ciklinio guanozino monofosfato skaidymą. Be tiesioginio plaučių kraujagyslių išplėtimo, jis taip pat gali užkirsti kelią kraujagyslių remodeliacijai arba ją panaikinti.
Vaistinės savybės ir pritaikymas
Sildenafilio citratas, prekinis pavadinimas Viagre, paprastai žinomas kaip Viagra, yra ciklinio guanozino monofosfato (cGMP) specifinis 5 tipo fosfodiesterazės (PDE5) inhibitorius, kuris po peroralinio vartojimo gali sustiprinti erekciją. Sildenafilio citratas gali sustiprinti azoto oksido (NO) poveikį slopindamas 5 tipo fosfodiesterazę, kuri skaido ciklinį guanozino monofosfatą (cGMP) akytkūnyje. Padidina cGMP kiekį akytkūnyje, atpalaiduoja lygiuosius raumenis, padidina kraujo pritekėjimą, pailgina varpos erekcijos laiką ir padidina jos tvirtumą. Impotencijai sergantiems pacientams, kuriems yra erekcijos disfunkcija. Suaugusiesiems gerti po 50 mg kiekvieną kartą, iki 1 karto per dieną, ir vartoti pagal poreikį maždaug 1 valandą prieš lytinį aktą. Didžiausia dozė yra 0,1 g kiekvieną kartą.
In vivo tyrimai
Anestezuotiems šunims sildenafilio citratas sustiprina varpos erekcijos funkciją, stimuliuojant dubens nervus, matuodamas intrakaverninį slėgį. Sildenafilio citratas ženkliai panaikino sutrikusią karbamoilcholino stimuliuojamą relaksaciją ir slopino superoksido susidarymą hipercholesteroleminių triušių akytkūnių audinyje. Sprague-Dawley žiurkėms sildenafilis pagerino erekcijos funkciją priklausomai nuo laiko ir dozės, o maksimalus atsigavimas įvyko 28 dieną, vartojant 20 mg/kg per parą dozę. Sprague-Dawley žiurkėms sildenafilio vartojimas lėmė lygiųjų raumenų kolageno santykio ir CD31 bei eNOS ekspresijos išsaugojimą. Sprague-Dawley žiurkėms sildenafilis ženkliai sumažino apoptozės indeksą ir padidino akt ir eNOS fosforilinimą, palyginti su kontroline grupe.
