Daptomicinas 103060-53-3, skirtas infekcinėms ligoms gydyti
Produkto detalė
| vardas | Daptomicinas |
| CAS numeris | 103060-53-3 |
| Molekulinė formulė | C72H101N17O26 |
| Molekulinė masė | 1620,67 |
| EINECS numeris | 600-389-2 |
| Lydymosi temperatūra | 202-204°C |
| Virimo taškas | 2078,2±65,0 °C (numatoma) |
| Tankis | 1,45±0,1 g/cm3 (numatomas) |
| Pliūpsnio taškas | 87 ℃ |
| Laikymo sąlygos | Sandariai sandariai uždarytas, laikyti šaldytuve, žemesnėje kaip -20°C |
| Tirpumas | Metanolis: tirpus 5 mg/ml |
| Rūgštingumo koeficientas | (pKa) 4,00±0,10 (numatomas) |
| Forma | milteliai |
| Spalva | bespalvis arba silpnai geltonas |
Sinonimai
N-[N-(1-oksodecil)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ciklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-4-(2-aminofenil)-4-okso-L-Abu-]; N-[N-dekanoil-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-ciklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoil)-L-Ala-]; N-(1-oksodecil)-L-triptofil-D-asparaginil-L-α-aspartil-L-treonilglicil-L-ornitinil-L- α-aspartil-D-alanil-L-α-aspartilglicil-D-seril-(3R)-3-metil-L-α-glutamil-α,2-diamino-γ-okso-benzenbutano rūgšties (13-4)laktonas; DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomicinas,>=99%;DaptomycinReadyMadeSolution;Daptomicinas (LY146032)
apibūdinimas
Antibiotikas daptomicinas yra naujos struktūros ciklinis lipopeptidinis antibiotikas, išgautas iš Streptomyces (S. reseosporus) fermentacijos sultinio, kuris trukdo bakterijų ląstelės sienelės peptidoglikano biosintezei, trikdydamas aminorūgščių transportavimą ląstelės membranoje.Citoplazminės membranos savybių keitimas gali įvairiais būdais sutrikdyti bakterijų membranos funkciją ir greitai nužudyti gramteigiamas bakterijas.Be gebėjimo veikti daugumą kliniškai reikšmingų gramteigiamų bakterijų, daptomicinas yra svarbesnis izoliuotoms padermėms, kurios in vitro parodė atsparumą meticilinui, vankomicinui ir linezolidui.Jis turi stiprų aktyvumą ir ši savybė turi labai svarbių klinikinių pasekmių sunkiai sergantiems infekuotiems pacientams.Eozinofilinė pneumonija yra reta ir labai rimta liga, kurios simptomai yra karščiavimas, kosulys, dusulys ir pasunkėjęs kvėpavimas.
Antibakterinis poveikis
Daptomicinas pasižymi geru bakteriostatiniu aktyvumu prieš įvairias antibiotikams atsparias bakterijas, pvz., MIC=0,06-0,5 μg/ml meticilinui atsparių Staphylococcus aureus (MRSA) ir meticilinui atsparių Staphylococcus aureus (MRSA).MIC = 0,0625～1 μg/ml bakterijoms, MIC = 0,12 - 0,5 μg/ml oksacilinui atspariems Staphylococcus epidermidis, MIC = 2,5 μg/ml enterokokams, labai atspariems aminoglikozidų antibiotikams, MIC = 2,5 μg/ml - GmICrBIa Enterococcus yra 0,5～1 μg/ml, o Enterococcus atsparių glikopeptidiniams antibiotikams MIC yra 1～2 μg/ml.
