Kaspofunginas priešgrybelinėms infekcijoms gydyti
Produkto detalė
| vardas | Kaspofunginas |
| CAS numeris | 162808-62-0 |
| Molekulinė formulė | C52H88N10O15 |
| Molekulinė masė | 1093,31 |
| EINECS numeris | 1806241-263-5 |
| Virimo taškas | 1408,1±65,0 °C (numatoma) |
| Tankis | 1,36±0,1 g/cm3 (numatomas) |
| Rūgštingumo koeficientas | (pKa) 9,86±0,26 (numatomas) |
Sinonimai
CS-1171;Kaspofunginas;KASPOFUNGINAS;KASPOFUNGINIS L-ornitinas]-5-[(3R)-3-hidroksi-L-ornitinas]-;Kaspofunginas MK-0991;Aids058650;Aids-058650
Cheminės savybės
Kaspofunginas buvo pirmasis echinokandinas, patvirtintas invazinėms grybelinėms infekcijoms gydyti.Eksperimentai in vitro ir in vivo patvirtino, kad kaspofunginas turi gerą antibakterinį aktyvumą prieš svarbius oportunistinius patogenus – Candida ir Aspergillus.Kaspofunginas gali suardyti ląstelės sienelę, nes slopina 1,3-β-gliukano sintezę.Kliniškai kaspofunginas gerai veikia įvairių kandidozės ir aspergiliozės gydymui.
Efektas
(1,3)-D-gliukano sintazė yra pagrindinė grybelinės ląstelės sienelės sintezės sudedamoji dalis, o kaspofunginas gali turėti priešgrybelinį poveikį nekonkurenciškai slopindamas šį fermentą.Suleidus į veną, vaisto koncentracija plazmoje greitai mažėja dėl pasiskirstymo audiniuose, o po to palaipsniui vėl išsiskiria iš audinių.Kaspofungino metabolizmas sustiprėjo didėjant dozei ir buvo priklausomas nuo dozės per laiką iki nusistovėjusios koncentracijos vartojant kartotines dozes.Todėl, norint pasiekti veiksmingą terapinį lygį ir išvengti vaisto kaupimosi, reikia skirti pirmąją įsotinamąją dozę, o po to – palaikomąją dozę.Vienu metu vartojant citochromo p4503A4 induktorius, tokius kaip rifampicinas, karbamazepinas, deksametazonas, fenitoinas ir kt., rekomenduojama didinti palaikomąją kaspofungino dozę.
Indikacijos
FDA patvirtintos kaspofungino indikacijos: 1. Karščiavimas su neutropenija: apibrėžiamas kaip: karščiavimas >38°C, kai absoliutus neutrofilų skaičius (ANC) ≤500/ml, arba kai ANC ≤1000/ml ir numatoma, kad jį galima sumažinti. iki 500/ml.Remiantis Amerikos infekcinių ligų draugijos (IDSA) rekomendacija, nors pacientai, sergantys nuolatine karščiavimu ir neutropenija, buvo gydomi plataus spektro antibiotikais, didelės rizikos pacientams vis tiek rekomenduojama taikyti empirinį priešgrybelinį gydymą, įskaitant kaspofunginą ir kitus priešgrybelinius vaistus. ..2. Invazinė kandidozė: IDSA rekomenduoja echinokandinus (pvz., kaspofunginą) kaip pasirinktą vaistą nuo kandidemijos.Jis taip pat gali būti naudojamas gydyti intraabdominalinius abscesus, peritonitą ir krūtinės ląstos infekcijas, kurias sukelia Candida infekcija.3. Stemplės kandidozė. Kaspofunginas gali būti vartojamas stemplės kandidozei gydyti pacientams, kurie yra atsparūs arba netoleruoja kitų gydymo būdų.Keletas tyrimų parodė, kad gydomasis kaspofungino poveikis yra panašus į flukonazolo poveikį.4. Invazinė aspergiliozė: kaspofunginas buvo patvirtintas invazinei aspergiliozei gydyti pacientams, kuriems netoleruojamas pagrindinis priešgrybelinis vaistas vorikonazolas, jis atsparus ir neveiksmingas.Tačiau echinokandinas nerekomenduojamas kaip pirmosios eilės gydymas.
