Vardas | Atosibanas |
CAS numeris | 90779-69-4 |
Molekulinė formulė | C43H67N11O12S2 |
Molekulinė masė | 994.19 |
Einecs numeris | 806-815-5 |
Virimo taškas | 1469,0 ± 65,0 ° C (numatoma) |
Tankis | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (numatoma) |
Sandėliavimo sąlygos | -20 ° C. |
Tirpumas | H2O: ≤100 mg/ml |
Atosibano acetatas yra disulfidas surištas ciklinis polipeptidas, susidedantis iš 9 aminorūgščių. Tai yra modifikuota oksitocino molekulė 1, 2, 4 ir 8 padėtyse. Peptido N-galas yra 3-merkaptopropiono rūgštis (tiolio ir sulfhidrilo grupė [Cys] 6 sudaro disulfido ryšį), C-Terminalas yra modifikuotas, o antrosios amino rūgšties forma yra n-terminas), c-terminalas yra modifikuotas, o antrosios amino rūgšties forma yra n-terminas), c-terminalas yra modifikuotas, o antrosios amino rūgšties forma yra n-terminas), o c-terminalas yra amido, antrosios amino rūgšties pavidalu, yra etilite. [D-Tyr (ET)] 2, o atosibano acetatas naudojamas vaistuose kaip actas.
ATOSIBAN yra oksitocino ir vazopresino V1A kombinuotas receptorių antagonistas, oksitocino receptorius yra struktūriškai panašus į vazopresino V1A receptorių. Kai blokuojamas oksitocino receptorius, oksitocinas vis tiek gali veikti per V1A receptorius, todėl būtina blokuoti aukščiau išvardintus du receptorių kelius tuo pačiu metu, o vienas vieno receptoriaus antagonizmas gali veiksmingai slopinti gimdos susitraukimą. Tai taip pat yra viena iš pagrindinių priežasčių, kodėl β receptorių agonistai, kalcio kanalų blokatoriai ir prostaglandino sintazės inhibitoriai negali veiksmingai slopinti gimdos susitraukimų.
ATOSIBAN yra jungtinis oksitocino ir vazopresino V1A receptorių antagonistas. Jo cheminė struktūra yra panaši įdviejų. Jis turi didelį afinitetą receptoriams ir konkuruoja su oksitocino ir vazopresino V1A receptoriais, taip blokuodamas oksitocino ir vazopresino veikimo kelią.