Atozibano acetatas, naudojamas priešlaikiniam gimdymui
Produkto informacija
| Vardas | Atozibanas |
| CAS numeris | 90779-69-4 |
| Molekulinė formulė | C43H67N11O12S2 |
| Molekulinė masė | 994,19 |
| EINECS numeris | 806-815-5 |
| Virimo temperatūra | 1469,0±65,0 °C (numatyta) |
| Tankis | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (numatyta) |
| Laikymo sąlygos | -20°C |
| Tirpumas | H2O: ≤100 mg/ml |
Aprašymas
Atozibano acetatas yra disulfidinėmis jungtimis sujungtas ciklinis polipeptidas, sudarytas iš 9 aminorūgščių. Tai modifikuota oksitocino molekulė 1, 2, 4 ir 8 pozicijose. Peptido N-galas yra 3-merkaptopropiono rūgštis (tiolis ir [Cys]6 sulfhidrilo grupė sudaro disulfidinį ryšį), C-galas yra amido pavidalu, antroji aminorūgštis N-gale yra etilinta modifikuota [D-Tyr(Et)]2, o atozibano acetatas vaistuose naudojamas kaip actas. Jis yra rūgšties druskos pavidalu, paprastai žinomas kaip atozibano acetatas.
Paraiška
Atozibanas yra oksitocino ir vazopresino V1A receptorių antagonistas, kurio struktūra panaši į vazopresino V1A receptorių. Kai oksitocino receptorius yra blokuojamas, oksitocinas vis tiek gali veikti per V1A receptorių, todėl būtina vienu metu blokuoti minėtus du receptorių kelius, o vieno receptoriaus antagonizmas gali veiksmingai slopinti gimdos susitraukimus. Tai taip pat yra viena iš pagrindinių priežasčių, kodėl β receptorių agonistai, kalcio kanalų blokatoriai ir prostaglandinų sintazės inhibitoriai negali veiksmingai slopinti gimdos susitraukimų.
Poveikis
Atozibanas yra kombinuotas oksitocino ir vazopresino V1A receptorių antagonistas, kurio cheminė struktūra panaši į šių dviejų, jis pasižymi dideliu afinitetu receptoriams ir konkuruoja su oksitocino bei vazopresino V1A receptoriais, tokiu būdu blokuodamas oksitocino ir vazopresino veikimo kelią ir mažindamas gimdos susitraukimus.
