Bremelanotidas

Bremelanotido API

Bremelanotidasyra sintetinismelanokortino receptorių agonistassukurtas gydymuihipoaktyvaus lytinio potraukio sutrikimas (HSDD) in priešmenopauzės moterysBremelanotidas, kaip pirmasis centrinio poveikio vaistas, specialiai patvirtintas HSDD gydymui, yra reikšminga pažanga moterų seksualinės sveikatos srityje.

JAV FDA patvirtino 2019 m. prekės ženkluVyleesiBremelanotide siūlo pagal poreikį vartojamą nehormoninį sprendimą moterims, patiriančioms nuolatinį lytinio potraukio stoką, kurio negalima paaiškinti medicininėmis, psichologinėmis ar santykių problemomis.

MūsųBremelanotido APIgaminamas kietosios fazės peptidų sintezės (SPPS) būdu, užtikrinant aukštą grynumą, mažą priemaišų kiekį ir konsistenciją, tinkamą klinikinėms ir komercinėms injekcinėms formuluotėms.

Veikimo mechanizmas

Bremelanotidas veikiaaktyvuojantys melanokortino receptorius, ypačMC4R (melanokortino-4 receptorius)įcentrinė nervų sistemaManoma, kad ši aktyvacija moduliuoja signalinius kelius.pagumburiskurie yra susiję su seksualiniu susijaudinimu ir troškimu.

Pagrindiniai efektai:

• Patobulintasdopaminerginis signalizavimas, skatina seksualinį susidomėjimą

• Slopinamųjų takų, turinčių įtakos libido, slopinimas

• Centrinės nervų sistemos moduliacijanesant lytinių hormonų (neestrogeninių, netestosteroninių)

Šis mechanizmas skiria bremelanotidą nuo tradicinių hormoninių terapijų ir tinka platesnei moterų populiacijai.

Klinikiniai tyrimai ir rezultatai

Bremelanotidas buvo įvertintas keliais tyrimais.2 ir 3 fazės klinikiniai tyrimai, kuriame dalyvavo tūkstančiai moterų, kurioms diagnozuota HSDD.

Svarbiausios išvados:

• Statistiškai reikšmingas pagerėjimaslytinio potraukio balais (matuojamais FSFI-d)

• Sumažėjęs lytinis potraukis ir kančia (matuojamas FSDS-DAO)

• Greitas veikimo pradžia(per kelias valandas), leidžiantvartojimas pagal poreikį prieš lytinį aktą

• Įrodytas veiksmingumas moterimssu ir be gretutinių ligų(pvz., depresija, nerimas)

Klinikinių tyrimų metu iki25–35 %pacientų, palyginti su placebu, patyrė reikšmingą pagerėjimą.

Saugumas ir toleravimas

• Dažniausi šalutiniai poveikiai yra šie:pykinimas, paraudimasirgalvos skausmas– paprastai lengvas ir praeina savaime.

• Skirtingai nuo ankstesnių melanokortino preparatų, bremelanotidas yranesusijęs su reikšmingu kraujospūdžio ar širdies ritmo padidėjimudaugumai pacientų.

• Kaip gydymas pagal poreikį, jis vengia lėtinio hormonų poveikio ir gali būti naudojamas lanksčiai.

Gamyba ir kokybė

MūsųBremelanotido API:

• Sintezuojama naudojant pažangų SPPS su dideliu efektyvumu

• Atitinka griežtus tarptautinius standartus, taikomusgrynumas, tapatybė ir likę tirpikliai

• Tinka injekcinėms formoms (pvz., iš anksto užpildytiems automatiniams injektoriams)

• Galima įsigytibandomųjų ir komercinių partijų, remdama tiek mokslinius tyrimus ir technologinę plėtrą, tiek rinkos pasiūlą

Terapinis potencialas

Be HSDD, bremelanotido mechanizmas paskatino susidomėjimą ir kitomis sritimis.seksualinė ir neuroendokrininė moduliacija, įskaitant:

• Vyrų seksualinė disfunkcija

• Su nuotaika susiję sutrikimai

• Apetito ir energijos reguliavimas (per melanokortino sistemą)

Jo gerai apibūdintas peptidų profilis ir centrinės nervų sistemos aktyvumas toliau patvirtina potencialią plėtrą gretimose terapinėse srityse.