Linaklotidas nuo virškinimo trakto sutrikimų 851199-59-2

Linaklotidas yra guanilato ciklazės-C receptorių agonistas (GCCA), pasižymintis visceraliniu analgeziniu ir endokrininiu poveikiu.Tiek linaklotidas, tiek aktyvus jo metabolitas gali prisijungti prie guanilato ciklazės-C (GC-C) receptoriaus plonosios žarnos epitelio luminaliniame paviršiuje.Atliekant modelius su gyvūnais, linaklotidas sumažina visceralinį skausmą ir padidina virškinimo trakto judėjimą, aktyvindamas GC-C, o žmonėms vaistas taip pat padidina storosios žarnos judėjimą.GC-C aktyvacijos rezultatas – padidėjusi cGMP (ciklinio guanozino monofosfato) koncentracija ląstelėse ir tarpląstelėje.Ekstraląstelinis cGMP gali sumažinti skausmo nervų skaidulų aktyvumą ir sumažinti pavyzdinių gyvūnų visceralinį skausmą.Intraląstelinis cGMP gali padidinti chlorido ir bikarbonato sekreciją plonojoje žarnoje, aktyvindamas CFTR (cistinės fibrozės transmembraninio laidumo reguliatorių), o tai ilgainiui padidina plonųjų žarnų skysčio sekreciją ir greitį praėjimo plonojoje žarnoje.