Liraglutido vaistai nuo diabeto cukraus kiekiui kraujyje kontroliuoti CAS NR.204656-20-2
Produkto detalė
| CAS | 204656-20-2 | Molekulinė formulė | C172H265N43O51 |
| Molekulinė masė | 3751,20 | Išvaizda | Baltas |
| Sandėliavimo būklė | Atsparumas šviesai, 2-8 laipsniai | Paketas | Aliuminio folijos maišelis/buteliukas |
| Grynumas | ≥ 98 % | Transportas | Šaltos grandinės ir vėsaus sandėliavimo pristatymas |
Liraglutido sudedamosios dalys
Aktyvus ingredientas:
Liragliutidas (žmogaus gliukagono tipo peptido-1 (GLP-1) analogas, kurį gamina mielės genetinės rekombinacijos būdu).
Cheminis pavadinimas:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-heksadekanoil)))-GLP-1[7-37]
Kiti ingridientai:
Dinatrio vandenilio fosfato dihidratas, propilenglikolis, druskos rūgštis ir (arba) natrio hidroksidas (tik kaip pH reguliatorius), fenolis ir injekcinis vanduo.
Taikymas
2 tipo cukrinis diabetas
Liraglutidas pagerina gliukozės kiekio kraujyje kontrolę.Jis sumažina su maistu susijusią hiperglikemiją (24 valandas po vartojimo), padidindamas insulino sekreciją (tik tada), kai reikia, padidindamas gliukozės kiekį, lėtindamas skrandžio ištuštinimą ir slopindamas gliukagono sekreciją valgio metu.
Jis tinka pacientams, kurių cukraus kiekis kraujyje vis dar blogai kontroliuojamas po didžiausios toleruojamos vien metformino ar sulfonilkarbamido dozės.Jis vartojamas kartu su metforminu arba sulfonilkarbamido dariniais.
Jis veikia priklausomai nuo gliukozės kiekio, o tai reiškia, kad jis stimuliuos insulino sekreciją tik tada, kai gliukozės kiekis kraujyje yra didesnis nei įprasta, užkertant kelią „perviršiui“.Vadinasi, hipoglikemijos rizika yra nereikšminga.
Jis gali slopinti apoptozę ir stimuliuoti beta ląstelių regeneraciją (nustatyta tyrimų su gyvūnais metu).
Jis mažina apetitą ir slopina kūno svorio augimą, kaip parodyta tiesioginiame tyrime, palyginti su glimepiridu.
Farmakologinis veikimas
Liragliutidas yra GLP-1 analogas, turintis 97 % sekos homologiją su žmogaus GLP-1, kuris gali prisijungti prie GLP-1 receptoriaus ir jį aktyvuoti.GLP-1 receptorius yra natūralaus GLP-1, endogeninio inkretino hormono, kuris skatina nuo gliukozės koncentracijos priklausomą insulino sekreciją iš kasos β ląstelių, taikinys.Skirtingai nuo natūralaus GLP-1, liragliutido farmakokinetiniai ir farmakodinaminiai profiliai žmonėms yra tinkami vartoti vieną kartą per parą.Sušvirkštus poodį, jo pailginto veikimo mechanizmas apima: savarankišką susijungimą, kuris lėtina absorbciją;prisijungimas prie albumino;Didesnis fermento stabilumas ir ilgesnis pusinės eliminacijos laikas plazmoje.
Liragliutido aktyvumą lemia specifinė jo sąveika su GLP-1 receptoriumi, todėl padidėja ciklinio adenozino monofosfato (cAMP) kiekis.Liragliutidas stimuliuoja insulino sekreciją priklausomai nuo gliukozės koncentracijos, o sumažina gliukagono sekrecijos perteklių priklausomai nuo gliukozės koncentracijos.
Todėl, padidėjus gliukozės kiekiui kraujyje, insulino sekrecija skatinama, o gliukagono sekrecija slopinama.Priešingai, liragliutidas sumažina insulino sekreciją hipoglikemijos metu, nedarant įtakos gliukagono sekrecijai.Liragliutido hipoglikeminis mechanizmas taip pat apima nedidelį skrandžio ištuštinimo laiko pailgėjimą.Liraglutidas mažina kūno svorį ir kūno riebalų masę mažindamas alkį ir energijos suvartojimą.
