Caspofungin priešgrybelinėms infekcijoms
Produkto detalė
| Vardas | Caspofungin |
| CAS numeris | 162808-62-0 |
| Molekulinė formulė | C52H88N10O15 |
| Molekulinė masė | 1093.31 |
| Einecs numeris | 1806241-263-5 |
| Virimo taškas | 1408,1 ± 65,0 ° C (numatoma) |
| Tankis | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (numatoma) |
| Rūgštingumo koeficientas | (PKA) 9,86 ± 0,26 (numatoma) |
Sinonimai
CS-1171; Caspofungine; Caspofungin; Casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoetil) amino] -n2- (10,12-dimetil -1-oksotetcil) -4-hidroksi-l-rintinas] -5-[(3R) -3-hidroksi-l-rinthin]-; caspofunginmk-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Cheminės savybės
Caspofunginas buvo pirmasis echinocandinas, patvirtintas invazinių grybelinių infekcijų gydymui. In vitro ir in vivo eksperimentai patvirtino, kad Caspofunginas turi gerą antibakterinį aktyvumą prieš svarbų oportunistinį patogeną-Candida ir Aspergillus. Caspofunginas gali plyšti ląstelės sienelę slopindamas 1,3-β-gliukano sintezę. Kliniškai Caspofungin daro gerą poveikį įvairių kandidozės ir aspergiliozės gydymui.
Efektas
(1,3) -d-gliukano sintazė yra pagrindinis grybelinių ląstelių sienelių sintezės komponentas, o kaspofunginas gali padaryti priešgrybelinį poveikį nekonkurencingai slopindamas šį fermentą. Po intraveninio vartojimo vaisto koncentracija plazmoje greitai sumažėja dėl audinių pasiskirstymo, o po to laipsniškas vaisto iš audinio pakartojimas. Kaspofungino metabolizmas padidėjo didėjant dozei ir buvo susijusi su doze, kad būtų galima pastoviai pastoviai būsenai, vartojant daugybę dozių. Todėl, norint pasiekti veiksmingą terapinį lygį ir išvengti vaistų kaupimosi, turėtų būti skiriama pirmoji apkrovos dozė, o po to - palaikymo dozė. Kai tuo pačiu metu naudojami citochromo P4503A4 induktoriai, tokie kaip rifampicinas, karbamazepinas, deksametazonas, fenitoinas ir kt., Rekomenduojama padidinti kaspofungino priežiūros dozę.
Indikacijos
FDA patvirtintos kaspofungino indikacijos apima: 1. Karščiavimas su neutropenija: apibrėžta kaip: karščiavimas> 38 ° C su absoliučiu neutrofilų skaičiumi (ANC) ≤500/ml arba su ANC ≤1000/ml ir prognozuojama, kad jį galima sumažinti iki mažiau nei 500/ml. Remiantis Amerikos infekcinių ligų draugijos (IDSA) rekomendacija, nors pacientams, sergantiems nuolatiniu karščiavimu ir neutropenija, buvo gydomi plataus spektro antibiotikais, didelės rizikos pacientams vis dar rekomenduojama naudoti empirinę priešgrybelinę terapiją, įskaitant kaspofunginą ir kitus priešnavikinius vaistus. . 2. Invazinė kandidozė: IDSA rekomenduoja echinocandinus (tokius kaip Caspofungin) kaip pasirinktą narkotiką kandidemijai. Jis taip pat gali būti naudojamas gydant abscesus intraabdominalinius abscesus, peritonitą ir krūtinės infekcijas, kurias sukelia Candida infekcija. 3. Stemplės kandidozė: Caspofunginas gali būti naudojamas stemplės kandidozės gydymui pacientams, kuriems refrakterinė ar netolerancija kitiems gydymui. Keli tyrimai nustatė, kad terapinis kaspofungino poveikis yra panašus į flukonazolo poveikį. 4. Invazinė aspergilozė: Caspofungin buvo patvirtinta invazinės aspergilozės gydymui pacientams, kuriems netolerancija, atsparumas ir neveiksmingumas yra pagrindinio priešgrybelinio vaisto - vorikonazolo. Tačiau echinocandinas nerekomenduojamas kaip pirmosios eilės terapija.
