Vardas | Daptomicinas |
CAS numeris | 103060-53-3 |
Molekulinė formulė | C72H101N17O26 |
Molekulinė masė | 1620.67 |
Einecs numeris | 600-389-2 |
Lydymosi taškas | 202-204 ° C. |
Virimo taškas | 2078,2 ± 65,0 ° C (numatoma) |
Tankis | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (numatoma) |
„Flash“ taškas | 87 ℃ |
Sandėliavimo sąlygos | Užklijuojami sausai, laikykite šaldiklyje, esant -20 ° C |
Tirpumas | Metanolis: tirpi5 mg/ml |
Rūgštingumo koeficientas | (PKA) 4,00 ± 0,10 (numatoma) |
Forma | milteliai |
Spalva | bespalvis iki silpnos geltonos spalvos |
N- [n- (1-oksodecil) -l-trp-d-aSn-l-asp-]-ciklo [l-thr*-gly-l-ort-l-d-d-l-l-l-l-gly-d-ser-[(3r) -3-metil-l-glu-]-4- (2-aminofenil) -4-okso-l-aBu-] ; N- [n-decanoil-l-trp-d-asn-l-l-asp-]-ciklo [thr*-gly-l-orn-l-d-a-l-l-asp-gly-d-ser-[(3r) -3-metil-l-glu-]-3- (2-aminobenzoil) -l-ALA-]; N- (1-Oxod Ekil) -L-Triptofil-D-asparaginil-L-α-aspartil-L-threonilglicil-L-ornitinil-L-α-aspartil-D-alanil-L-α-ospartilglicil-seril- (3R) -3-metil-L-α--α--α--α--metil-L-L-α- Glutamil-α, 2-diamino-γ-okso-benzenebutanoicacid (13-4) laktonas; daptomycinas; dapcinas; daptomicinas,> = 99%; daptomycinReadadesolution; daptomicinas (Ly146032)
Antibiotikas daptomicinas yra ciklinis lipopeptido antibiotikas, turintis naują struktūrą, išgautą iš fermentacijos Streptomyces (S. Reseosporus), trukdančios bakterinių ląstelių sienelės peptidoglikano biosintezei, trikdydamas aminorūgščių pernešimą ląstelių membranoje. Pakeitus citoplazminės membranos savybes, bakterijų membranos funkcija gali sutrikdyti įvairiais būdais ir greitai užmušti gramteigiamas bakterijas. Daptomicinas yra svarbesnis ne tik kliniškai svarbioms gramteigiamoms bakterijoms, bet ir izoliuotoms padermėms, kurios parodė atsparumą meticilinui, vankomicinui ir linezolidui in vitro. Jis turi stiprų aktyvumą, ir ši savybė turi labai svarbią klinikinę įtaką kritiškai sergantiems pacientams. Eozinofilinė pneumonija yra reta ir labai rimta liga, turinti simptomus, įskaitant karščiavimą, kosulį, dusulį ir kvėpavimą ir sunkumų kvėpavimą.
Daptomicinas turi gerą bakteriostatinį aktyvumą prieš įvairias antibiotikams atsparias bakterijas, tokias kaip MIC = 0,06–0,5 μg/ml meticilinui atspariam Staphylococcus aureus (MRSA) ir meticilinui atsparaus stafilokoko aureus (MRSA). MIC=0.0625~1μg/ml for bacteria, MIC=0.12~0.5μg/ml for oxacillin-resistant Staphylococcus epidermidis, MIC=2.5μg/ml for enterococcus highly resistant to aminoglycoside antibiotics, MIC=2.5μg/ml for GmrBIa -The MIC of Enterococcus is 0,5 ~ 1 μg/ml, o enterokoko, atsparaus glikopeptido antibiotikams, mikrofonas yra 1 ~ 2 μg/ml.