Daptomicinas 103060-53-3 infekcinėms ligoms
Produkto informacija
| Vardas | Daptomicinas |
| CAS numeris | 103060-53-3 |
| Molekulinė formulė | C72H101N17O26 |
| Molekulinė masė | 1620,67 |
| EINECS numeris | 600-389-2 |
| Lydymosi temperatūra | 202–204 °C |
| Virimo temperatūra | 2078,2±65,0 °C (numatyta) |
| Tankis | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (numatyta) |
| Pliūpsnio temperatūra | 87 ℃ |
| Laikymo sąlygos | Sausai uždaryta, laikyti šaldiklyje, žemesnėje nei -20 °C temperatūroje |
| Tirpumas | Metanolis: tirpus 5 mg/ml |
| Rūgštingumo koeficientas | (pKa) 4,00±0,10 (numatyta) |
| Forma | milteliai |
| Spalva | bespalvė arba silpnai geltona |
Sinonimai
N-[N-(1-oksodecil)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ciklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-4-(2-aminofenil)-4-okso-L-Abu-]; N-[N-dekanoil-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ciklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-3-(2-aminobenzoil)-L-Ala-]; N-(1-oksod ecil)-L-triptofil-D-asparaginil-L-α-aspartil-L-treonilglicil-L-ornitinil-L-α-aspartil-D-alanil-L-α-aspartilglicil-D-seril-(3R)-3-metil-L-α-glutamil-α,2-diamino-γ-okso-benzenbutano rūgšties(13-4)laktonas; DAPTOMICINAS; Dapcinas; Daptomicinas, >=99%; Daptomicino paruoštas tirpalas; Daptomicinas (LY146032)
Aprašymas
Antibiotikas daptomicinas yra ciklinis lipopeptidinis antibiotikas su nauja struktūra, išgautas iš Streptomyces (S. reseosporus) fermentacijos sultinio. Jis slopina bakterijų ląstelės sienelės peptidoglikano biosintezę, sutrikdydamas aminorūgščių pernašą ląstelės membranoje. Citoplazminės membranos savybių pakeitimas gali įvairiais būdais sutrikdyti bakterijų membranos funkciją ir greitai sunaikinti gramteigiamas bakterijas. Be gebėjimo veikti daugumą kliniškai reikšmingų gramteigiamų bakterijų, daptomicinas yra svarbesnis izoliuotoms padermėms, kurios in vitro parodė atsparumą meticilinui, vankomicinui ir linezolidui. Jis pasižymi stipriu aktyvumu, ir ši savybė turi labai svarbių klinikinių pasekmių kritinės būklės infekuotiems pacientams. Eozinofilinė pneumonija yra reta ir labai sunki liga, kurios simptomai yra karščiavimas, kosulys, dusulys ir kvėpavimo pasunkėjimas.
Antibakterinis poveikis
Daptomicinas pasižymi geru bakteriostatiniu aktyvumu prieš įvairias antibiotikams atsparias bakterijas, pvz., meticilinui atsparaus Staphylococcus aureus (MRSA) ir meticilinui atsparaus Staphylococcus aureus (MRSA) MSK yra 0,06–0,5 μg/ml. Bakterijoms MSK yra 0,0625–1 μg/ml, oksacilinui atsparaus Staphylococcus epidermidis MSK yra 0,12–0,5 μg/ml, aminoglikozidų antibiotikams labai atspariems enterokokams MSK yra 2,5 μg/ml, GmrBIa MSK yra 2,5 μg/ml. Enterokokų MSK yra 0,5–1 μg/ml, o glikopeptidų antibiotikams atsparių enterokokų MSK yra 1–2 μg/ml.
