Vardas | Ganirelix acetatas |
CAS numeris | 123246-29-7 |
Molekulinė formulė | C80H113CLN18O13 |
Molekulinė masė | 1570.34 |
AC-DNAL-DCPA-DPAL-SER-TYR-DHAR (ET2) -Leu-Har (ET2) -pro-Dala -NH2; Ganirelixum; Ganirelix acetatas; Ganirelix; Ganirelix acetate usp/ep/
„Ganirelix“ yra sintetinis dekapeptido junginys, o jo acetato druska Ganirelix acetatas yra gonadotropiną atpalaiduojantis hormono (GNRH) receptorių antagonistas. Amino rūgšties seka yra: AC-D-2nal-D-4CPA-D-3PAL-SER-TYR-D-HOMOARG (9,10-ET2) -Leu-L-HomoArg (9,10-ET2) -Pro-D-ALA-NH2. Daugiausia kliniškai jis naudojamas moterims, kurioms taikoma pagalbinių reprodukcinių technologijų kontroliuojamos kiaušidžių stimuliacijos programos, siekiant užkirsti kelią priešlaikinėms liuteinavimo hormonų smailėms ir dėl šios priežasties gydyti vaisingumo sutrikimus. Vaistas turi mažiau neigiamų reakcijų, didelio nėštumo ir trumpo gydymo laikotarpio charakteristikas ir turi akivaizdžių pranašumų, palyginti su panašiais vaistais klinikinėje praktikoje.
Gonadotropiną atpalaiduojančio hormono (GNRH) išsiskyrimas stimuliuoja LH ir FSH sintezę ir sekreciją. LH impulsų dažnis vidurinėje ir vėlyvojoje folikulų fazėse yra maždaug 1 per valandą. Šie impulsai atsispindi trumpalaikiuose LH serume. Vidurio menstruaciniu laikotarpiu masinis GnRH išsiskyrimas sukelia LH antplūdį. Vidurinio menstruacinio LH viršįtampis gali sukelti keletą fiziologinių atsakų, įskaitant: ovuliaciją, oocitų mejotinį atnaujinimą ir korpuso liteum susidarymą. Dėl korpuso liteum susidarymo padidėja progesterono kiekis serume, o estradiolio lygis krinta. Ganirelix acetatas yra GNRH antagonistas, kuris konkurencingai blokuoja GnRH receptorius ant hipofizės gonadotrofų ir vėlesnių transdukcijos kelių. Tai sukelia greitą, grįžtamą gonadotropino sekrecijos slopinimą. Ganirelix acetato slopinamasis poveikis hipofizės LH sekrecijai buvo stipresnis nei FSH. Ganirelix acetatas nesugebėjo sukelti pirmojo endogeninių gonadotropinų išsiskyrimo, atitinkančio antagonizmą. Visiškas hipofizės LH ir FSH lygio atsigavimas įvyko per 48 valandas po to, kai Ganirelix acetatas buvo nutrauktas.