Ganirelix acetato peptido API
Produkto informacija
| Vardas | Ganirelikso acetatas |
| CAS numeris | 123246-29-7 |
| Molekulinė formulė | C80H113ClN18O13 |
| Molekulinė masė | 1570,34 |
Sinonimai
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganireliksas;ganirelikso acetatas; GANIRELIX; Ganirelikso acetatas USP/EP/
Aprašymas
Ganireliksas yra sintetinis dekapeptido junginys, o jo acetato druska, ganirelikso acetatas, yra gonadotropiną atpalaiduojančio hormono (GnRH) receptorių antagonistas. Aminorūgščių seka yra: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Klinikinėje praktikoje jis vartojamas moterims, kurioms taikomos pagalbinės reprodukcinės technologijos kontroliuojamos kiaušidžių stimuliacijos programos, siekiant išvengti priešlaikinio liuteinizuojančio hormono kiekio padidėjimo ir gydyti dėl šios priežasties atsiradusius vaisingumo sutrikimus. Vaistui būdingas mažesnis nepageidaujamų reakcijų dažnis, didelis nėštumo rodiklis ir trumpas gydymo laikotarpis, be to, jis turi akivaizdžių pranašumų, palyginti su panašiais vaistais, naudojamais klinikinėje praktikoje.
Farmakologinis poveikis
Pulsuojantis gonadotropiną atpalaiduojančio hormono (GnRH) išsiskyrimas stimuliuoja LH ir FSH sintezę ir sekreciją. LH pulsų dažnis vidurinėje ir vėlyvojoje folikulo fazėse yra maždaug 1 kartas per valandą. Šie pulsai atsispindi trumpalaikiame LH kiekio serume padidėjime. Vidurio menstruacijų metu didelis GnRH išsiskyrimas sukelia LH antplūdį. Vidurio menstruacijų LH antplūdis gali sukelti keletą fiziologinių reakcijų, įskaitant: ovuliaciją, oocitų mejozės atnaujinimą ir geltonkūnio susidarymą. Geltonkūnio susidarymas sukelia progesterono kiekio serume padidėjimą, o estradiolio kiekio sumažėjimą. Ganirelikso acetatas yra GnRH antagonistas, kuris konkurenciškai blokuoja GnRH receptorius hipofizės gonadotropuose ir vėlesniuose transdukcijos keliuose. Jis sukelia greitą ir grįžtamą gonadotropinų sekrecijos slopinimą. Ganirelikso acetato slopinamasis poveikis hipofizės LH sekrecijai buvo stipresnis nei FSH. Ganirelikso acetatas nesukėlė pirmojo endogeninių gonadotropinų išsiskyrimo, o tai atitinka antagonizmą. Nutraukus ganirelikso acetato vartojimą, hipofizės LH ir FSH lygiai visiškai atsistatė per 48 valandas.
