Liraglutido antidiabetiniai vaistai cukraus kiekiui kraujyje kontroliuoti CAS Nr. 204656-20-2
Produkto informacija
| CAS | 204656-20-2 | Molekulinė formulė | C172H265N43O51 |
| Molekulinė masė | 3751,20 | Išvaizda | Balta |
| Laikymo sąlygos | Atsparumas šviesai, 2–8 laipsniai | Paketas | Aliuminio folijos maišelis / buteliukas |
| Grynumas | ≥98% | Transportas | Šaltos grandinės ir vėsaus sandėliavimo pristatymas |
Liraglutido sudėtis
Veiklioji medžiaga:
Liraglutidas (žmogaus gliukagono tipo peptido-1 (GLP-1) analogas, gaminamas mielių genetinės rekombinacijos technologijos būdu).
Cheminis pavadinimas:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-heksadekanoil)))-GLP-1[7-37]
Kiti ingredientai:
Dinatrio vandenilio fosfato dihidratas, propilenglikolis, druskos rūgštis ir (arba) natrio hidroksidas (tik kaip pH reguliatoriai), fenolis ir injekcinis vanduo.
Paraiška
2 tipo diabetas
Liraglutidas pagerina gliukozės kiekio kraujyje kontrolę. Jis sumažina su valgiu susijusią hiperglikemiją (24 valandas po vartojimo), padidindamas insulino sekreciją (tik tada), kai to reikia, padidindamas gliukozės kiekį, sulėtindamas skrandžio ištuštinimą ir slopindamas gliukagono sekreciją valgio metu.
Jis tinka pacientams, kurių cukraus kiekis kraujyje vis dar prastai kontroliuojamas po didžiausios toleruojamos metformino arba sulfonilkarbamido darinių dozės. Jis vartojamas kartu su metforminu arba sulfonilkarbamido dariniais.
Jis veikia priklausomai nuo gliukozės, tai reiškia, kad stimuliuoja insulino sekreciją tik tada, kai gliukozės kiekis kraujyje yra didesnis nei normalus, taip užkertant kelią „viršijimui“. Todėl hipoglikemijos rizika yra nereikšminga.
Jis gali slopinti apoptozę ir skatinti beta ląstelių regeneraciją (pastebėta atliekant tyrimus su gyvūnais).
Tai mažina apetitą ir slopina kūno svorio augimą, kaip parodyta tiesioginiame tyrime, kuriame buvo lyginamas glimepiridas.
Farmakologinis poveikis
Liraglutidas yra GLP-1 analogas, turintis 97 % sekos homologiją su žmogaus GLP-1, kuris gali jungtis prie GLP-1 receptoriaus ir jį aktyvuoti. GLP-1 receptorius yra natūralaus GLP-1, endogeninio inkretininio hormono, skatinančio nuo gliukozės koncentracijos priklausomą insulino sekreciją iš kasos β ląstelių, taikinys. Skirtingai nuo natūralaus GLP-1, liraglutido farmakokinetiniai ir farmakodinaminiai profiliai žmonėms tinka vartoti vieną kartą per parą. Po poodinės injekcijos jo pailginto veikimo mechanizmas apima: savarankišką asociaciją, kuri sulėtina absorbciją; prisijungimą prie albumino; didesnį fermentų stabilumą ir dėl to ilgesnį pusinės eliminacijos laiką plazmoje.
Liraglutido aktyvumą lemia specifinė jo sąveika su GLP-1 receptoriumi, dėl kurios padidėja ciklinio adenozino monofosfato (cAMP) kiekis. Liraglutidas stimuliuoja insulino sekreciją priklausomai nuo gliukozės koncentracijos, tuo pačiu mažindamas gliukagono perteklių priklausomai nuo gliukozės koncentracijos.
Todėl, kai padidėja gliukozės kiekis kraujyje, stimuliuojama insulino sekrecija, o gliukagono sekrecija slopinama. Priešingai, liraglutidas sumažina insulino sekreciją hipoglikemijos metu, nepaveikdamas gliukagono sekrecijos. Liraglutido hipoglikeminis mechanizmas taip pat apima šiek tiek pailgėjusį skrandžio ištuštinimo laiką. Liraglutidas sumažina kūno svorį ir kūno riebalų masę, sumažindamas alkį ir energijos suvartojimą.
