Liraglutido antidiabetikai, skirti kontroliuoti cukraus kiekį kraujyje CAS Nr.204656-20-2

2 tipo diabetas

Liraglutidas pagerina gliukozės kiekio kraujyje kontrolę. Tai sumažina su maistu susijusią hiperglikemiją (24 valandas po vartojimo), padidindama insulino sekreciją (tik), kai to reikalaujama padidinant gliukozės kiekį, atidedant skrandžio ištuštinimą ir slopindama Prandialinį gliukagono sekreciją.
Tai tinka pacientams, kurių cukraus kiekis kraujyje vis dar yra blogai kontroliuojamas po maksimalios toleruojamos metformino ar vien sulfonilurų dozės. Jis naudojamas kartu su metforminu ar sulfonilureas.
Jis veikia priklausomai nuo gliukozės, tai reiškia, kad jis stimuliuos insulino sekreciją tik tada, kai gliukozės kiekis kraujyje yra didesnis nei įprasta, užkertant kelią „viršijimui“. Taigi tai rodo nereikšmingą hipoglikemijos riziką.
Tai gali slopinti apoptozę ir stimuliuoti beta ląstelių regeneraciją (matoma atliekant tyrimus su gyvūnais).
Tai sumažina apetitą ir slopina kūno svorio padidėjimą, kaip parodyta tyrime nuo galvos iki galvos, palyginti su glimepiridu.

Farmakologinis veiksmas

Liraglutidas yra GLP-1 analogas, turintis 97% sekos homologiją žmogaus GLP-1, kuris gali jungtis ir suaktyvinti GLP-1 receptorių. GLP-1 receptorius yra natūralaus GLP-1, endogeninio inkretino hormono, skatinančio nuo gliukozės koncentracijos priklausomą insulino sekreciją iš kasos β ląstelių, taikinys. Skirtingai nuo vietinių GLP-1, farmakokinetiniai ir farmakodinaminiai liraglutido profiliai žmonėms yra tinkami kartą per parą dozuoti. Po poodinės injekcijos jo ilgalaikio veikimo mechanizmas apima: savęs susižadėjimą, kuris sulėtėja absorbciją; prisijungimas prie albumino; Didesnis fermento stabilumas, taigi ir ilgesnis plazmos pusinės eliminacijos laikas.

Liraglutido aktyvumą lemia jo specifinė sąveika su GLP-1 receptoriais, todėl padidėja ciklinio adenozino monofosfatas (cAMP). Liraglutidas stimuliuoja insulino sekreciją priklausomai nuo gliukozės koncentracijos, tuo pačiu sumažindamas perteklinį gliukagono sekreciją priklausomai nuo gliukozės koncentracijos.

Todėl, kai padidėja gliukozės kiekis kraujyje, stimuliuojamas insulino sekrecija, o gliukagono sekrecija slopinama. Priešingai, liraglutidas sumažina insulino sekreciją hipoglikemijos metu, nepaveikdamas gliukagono sekrecijos. Hipoglikeminis liraglutido mechanizmas taip pat apima nedidelį skrandžio ištuštinimo laiko pailgėjimą. Liraglutidas sumažina kūno svorį ir kūno riebalų masę, sumažindamas alkį ir suvartojant energiją.