Tesamorelinas
Tesamorelino API
Tesamorelinas yra sintetinis peptidinis vaistas, kurio visas pavadinimas yra ThGRF(1-44)NH₂, tai augimo hormoną išlaisvinančio hormono (GHRH) analogas. Jis stimuliuoja priekinę hipofizės dalį išskirti augimo hormoną (GH), imituodamas endogeninio GHRH veikimą, taip netiesiogiai padidindamas insulino tipo augimo faktoriaus 1 (IGF-1) kiekį, suteikdamas daug naudos medžiagų apykaitai ir audinių atstatymui.
Šiuo metu FDA patvirtino tesamoreliną ŽIV sukeltos lipodistrofijos gydymui, ypač siekiant sumažinti pilvo srities visceralinių riebalų (visceralinio riebalinio audinio, VAT) kaupimąsi. Jis taip pat buvo plačiai tirtas **senėjimo stabdymo, metabolinio sindromo, nealkoholinės riebalinės kepenų ligos (NAFLD/NASH)** ir kitose srityse, parodant plačias taikymo perspektyvas.
Veikimo mechanizmas
Tesamorelinas yra 44 aminorūgščių peptidas, kurio struktūra labai panaši į natūralaus GHRH. Jo veikimo mechanizmas yra toks:
Aktyvuokite GHRH receptorių (GHRHR), kad stimuliuotumėte priekinę hipofizę išsiskirti GH.
Padidėjęs GH kiekis veikia kepenis ir aplinkinius audinius, padidindamas IGF-1 sintezę.
GH ir IGF-1 kartu dalyvauja riebalų apykaitoje, baltymų sintezėje, ląstelių atstatyme ir kaulų tankio palaikymo procesuose.
Jis daugiausia veikia visceralinių riebalų skaidymą (riebalų mobilizaciją) ir mažai veikia poodinius riebalus.
Palyginti su tiesiogine egzogenine GH injekcija, tesamorelinas skatina GH sekreciją per endogeninius mechanizmus, kurie yra artimesni fiziologiniam ritmui ir padeda išvengti nepageidaujamų reakcijų, kurias sukelia per didelis GH kiekis, tokių kaip vandens susilaikymas ir atsparumas insulinui.
Tyrimai ir klinikinis veiksmingumas
Tesamorelin veiksmingumas buvo patvirtintas atlikus daug klinikinių tyrimų, ypač šiose srityse:
1. Su ŽIV susijusi lipodistrofija (FDA patvirtintos indikacijos)
Tesamorelinas gali reikšmingai sumažinti pilvo ertmės apimtį (vidutiniškai 15–20 %);
Padidinti IGF-1 kiekį ir pagerinti organizmo medžiagų apykaitą;
Pagerinti kūno formas ir sumažinti psichologinę naštą, susijusią su riebalų persiskirstymu;
Reikšmingai neįtakoja poodinio riebalų sluoksnio, kaulų tankio ar raumenų masės.
2. Nealkoholinis steatohepatitas (NASH) ir kepenų fibrozė
Klinikiniai tyrimai parodė, kad tesamorelinas gali sumažinti kepenų riebalų kiekį (MRT-PDFF vaizdavimas);
Tikimasi, kad pagerės hepatocitų jautrumas insulinui;
Jis ypač veiksmingas pacientams, sergantiems ŽIV ir nealkoholine kepenų liga (NAFLD), ir turi potencialią plataus spektro metabolinę apsaugą.
3. Metabolinis sindromas ir atsparumas insulinui
Tesamorelinas žymiai sumažina trigliceridų kiekį ir pilvo nutukimą;
Pagerina HOMA-IR indeksą ir padeda mažinti atsparumą insulinui;
Tyrimai parodė, kad jis gali padidinti raumenų baltymų sintezės pajėgumą, o tai naudinga vyresnio amžiaus žmonėms arba lėtinėmis ligomis sergantiems žmonėms.
API gamyba ir kokybės kontrolė
Mūsų „Gentolex Group“ tiekiamas Tesamorelin API yra pagamintas naudojant pažangią kietosios fazės peptidų sintezės technologiją (SPPS) ir laikantis GMP reikalavimų. Jis pasižymi šiomis savybėmis:
Grynumas ≥99% (HPLC)
Netinkamas endotoksinų, sunkiųjų metalų, tirpiklių likučių aptikimas
Aminorūgščių sekos ir struktūros patvirtinimas LC-MS/BMR metodu
Užtikrinkite individualią gamybą nuo gramų iki kilogramų
