Pregabalinas, skirtas gydyti periferinę neuralgiją ir adjuvantinį lokalių dalinių priepuolių gydymą

Farmakologinis poveikis
Pregabalinas turi gerą terapinį poveikį epilepsijai. Įvairių gyvūnų epilepsijos priepuolių modelių tyrimai parodė, kad pregabalinas gali žymiai užkirsti kelią epilepsiniams priepuoliams, o jo aktyvi dozė yra 3-10 kartų mažesnė nei Gabapentino. Tyrimais nustatyta, kad pregabalinas gali sumažinti jutiminių ir motorinių stuburo smegenų refleksus, susijusius su žiurkių kojų kojų stimuliacija, sumažinti susijusį neuropatinių gyvūnų skausmo elgesį su diabetu, periferiniu nervų sužalojimu ar chemoterapija ir slopina ar sumažina su skausmu susijusį skausmą, kurį sukelia stuburo dirgikliai. . Tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad pregabalinas gali turėti pranašumų kartu su opioidais. Pregabalinas suteikia naują variantą klinikiniam neuropatinio skausmo gydymui.

Mechanizmas
Pregabalinas gali sumažinti kai kurių neurotransmiterių išsiskyrimą nuo kalcio, moduliuodamas kalcio kanalo funkciją. Nors pregabalinas yra struktūrinis slopinamojo neurotransmiterio γ-aminobutyro rūgšties (GABA) darinys, jis tiesiogiai jungiasi su GABAA, GABAB ar benzodiazepino receptoriais, nesiginčijančiomis GABAA, nesigreitant GABA, nesidegus, o GABA naštant, GABA dega, nesidegus. Tačiau tyrime nustatyta, kad ilgalaikis kultūringų neuronų poveikis pregabalinui padidino GABA pernešėjų tankį ir funkcinio GABA pernešimo greitį. Pregabalinas neužblokuoja natrio kanalų, neturi jokio aktyvumo opioidų receptoriams, nekeičia ciklooksigenazės aktyvumo, neturi jokio aktyvumo dopamino ir serotonino receptoriams ir neslopina dopamino, serotonino ar norepinefrino reaktyvacijos. nurijus.

Vaistų sąveika
1. Cyitochromo P450 sistema ne metabolizuojama, todėl ji retai sąveikauja su kitais vaistais. Tai neturi įtakos antiepilepsinių vaistų farmakokinetikai (tokiems kaip natrio valproatas, fenitoinas, lamotriginas, karbazepinas, fenobarbitalis, topiramatas), burnos kontracepcijos priemonės, burnos hipoglikemijos vaistai, diuretika ir insulinas.
2. Kai šis produktas bus naudojamas kartu su oksikodonu, jo atpažinimo funkcija bus sumažinta ir padidės variklio funkcijos pažeidimas.
3. Jis turi papildomą poveikį su lorazepamu ir etanoliu.