Terlipresino acetatas stemplės varikoziniam kraujavimui
Produkto informacija
| Vardas | N-(N-(N-glicilglicil)glicil)-8-L-lizinavasopresinas |
| CAS numeris | 14636-12-5 |
| Molekulinė formulė | C52H74N16O15S2 |
| Molekulinė masė | 1227,37 |
| EINECS numeris | 238-680-8 |
| Virimo temperatūra | 1824,0±65,0 °C (numatyta) |
| Tankis | 1,46 ± 0,1 g/cm3 (numatyta) |
| Laikymo sąlygos | Laikyti tamsioje vietoje, inertinėje atmosferoje, šaldiklyje, žemesnėje nei -15 °C temperatūroje. |
| Rūgštingumo koeficientas | (pKa) 9,90±0,15 (numatyta) |
Sinonimai
[N-α-Triglicil-8-lizinas]-vazopresinas; 130:PN: WO2010033207SEQID:171claiMedproteinas; 1-Triglicil-8-lizinasVazopresinas; Nα-glicil-glicil-[8-lizinas]-vazopresinas; Nα-glicil-glicil-lizino-vazopresinas; Nα-glicilglicil-glicil-vazopresinas; Nα-Gly-Gly-Gly-8-Lys-vazopresinas; Terlipresinas, Terlipresinas, Terlipresina, Terlipresinum.
Aprašymas
Terlipresinas, kurio cheminis pavadinimas yra triglicilizino vazopresinas, yra naujas sintetinis ilgai veikiantis vazopresino preparatas. Tai savotiškas provaistas, kuris pats savaime yra neaktyvus. In vivo jį veikia aminopeptidazė, kuri lėtai „išskiria“ aktyvų lizino vazopresiną, pašalinusi tris glicilo liekanas jo N gale. Todėl terlipresinas veikia kaip rezervuaras, kuris pastoviu greičiu išskiria lizino vazopresiną.
Farmakologinis terlipresino poveikis yra slankstelių kraujagyslių lygiųjų raumenų susitraukimas ir slankstelių kraujotakos sumažinimas (pvz., kraujotakos sumažinimas žarnyne, blužnyje, gimdoje ir kt.), taip sumažinant vartų kraujotaką ir vartų spaudimą. Kita vertus, jis taip pat gali sumažinti renino koncentraciją plazmoje, taip padidindamas inkstų kraujotaką, pagerindamas inkstų funkciją ir padidindamas šlapimo išsiskyrimą pacientams, sergantiems hepatorenaliniu sindromu. Terlipresinas šiuo metu yra vienintelis vaistas, galintis pagerinti pacientų, sergančių stemplės varikozinėmis venomis, išgyvenamumą. Jis daugiausia buvo naudojamas klinikiniam varikozinių venų kraujavimo gydymui. Be to, terlipresinas taip pat sėkmingai naudojamas kepenims ir inkstams gydyti. Apskritai jis greičiausiai atlieka teigiamą vaidmenį esant refrakteriniam šokui ir atliekant širdies bei plaučių gaivinimą. Palyginti su vazopresinu, jis turi ilgalaikį poveikį, nesukelia pavojingų komplikacijų, įskaitant fibrinolizę ir sunkias širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijas, ir yra paprastas naudoti (intraveninė injekcija), todėl labiau tinka ūmios ir kritinės būklės priežiūrai. Kritinės būklės pacientų gelbėjimui ir gydymui.
