Tianeptinas 5-HT sistemai, sedacija, anti-acetilcholinas ir kardiotoksiškumas depresijai
Produkto detalė
| Vardas | Tianeptinas |
| CAS numeris | 1224690-84-9 |
| Molekulinė formulė | C21H27CLN2O8S2 |
| Molekulinė masė | 535.02 |
| Lydymosi taškas | 129-131 ° C. |
| Virimo taškas | 609,2ºC, esant 760 mmHg |
| Grynumas | 99% |
| Saugojimas | Užklijuota sausa kambario temperatūra |
| Forma | Milteliai |
| Spalva | Balta |
| Pakavimas | PE krepšys+aliuminio krepšys |
Sinonimai
THM;Tianeptinehemisulfatemonohydrate(THM);Tianeptinehemisulfatehydrate;TongKangzuo;tianeptinesulfate;Tianeptinesulphatepowder;TianeptineSemisulfateMonohydrate;TTianeptinesulfateianeptinesulfate;tianeptinesodiumTianeptinesulfate;Tineptinesulphatepowder/Tianeptinsulfate
Farmakologinis poveikis
Farmakologinis poveikis
1. Šio produkto antidepresantų mechanizmas skiriasi nuo tradicinės TCA. Tai gali padidinti 5-HT įsisavinimą sinapsiniame plyšyje, tačiau turi silpnesnį poveikį 5-HT ir NA reabsorbcijai. Gali padidinti 5-HT neuronų perdavimą. Tai neturi afiniteto M receptoriams, H1, α1 ir α2-NA receptoriams.
2. Antidepresantų šio produkto veiksmingumas yra panašus į TCA, o jo saugumas ir toleravimas yra geresnis nei TCA (tricikliniai antidepresantai). Šio produkto veiksmingumas yra panašus į SSRI fluoksetiną.
3. Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad jis gali: padidinti spontaninį piramidinių ląstelių aktyvumą hipokampyje ir pagreitinti jo funkcijos atsigavimą po slopinimo; Padidinkite 5-hidroksitriptamino reabsorbciją neuronais smegenų žievėje ir hipokampe.
Toksikologijos tyrimai
- Ūminiai, poūmiai ir ilgalaikiai toksiškumo testai: Biologijos pokyčiai, kepenų funkcija, patologinė anatomija.
- Reprodukcinis toksiškumas ir teratogeniškumo testas: Tianeptinas neturi įtakos gydytų tėvų ir vaisiaus bei palikuonių reprodukciniam gebėjimui.
- Mutageniškumo testas: Tianeptinas neturi mutageninio poveikio.
Šalutinis poveikis
- epigastrinis skausmas, pilvo skausmas, burnos džiūvimo, anoreksija, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas;
- nemiga, mieguistumas, košmarai, silpnumas;
- tachikardija, ekstraštai, precordialinis skausmas;
- galvos svaigimas, galvos skausmas, alpimas, drebėjimas, veido praplovimas;
- dusulys, spūsčių jausmas gerklėje;
- Mialgija, nugaros skausmas ir kt.
