Karbetocinas gimdos susitraukimams ir pogimdyminiam kraujavimui išvengti
Produkto informacija
| Vardas | KARBETOCINAS |
| CAS numeris | 37025-55-1 |
| Molekulinė formulė | C45H69N11O12S |
| Molekulinė masė | 988,17 |
| EINECS numeris | 253-312-6 |
| Specifinis sukimas | D -69,0° (c = 0,25 1M acto rūgštyje) |
| Virimo temperatūra | 1477,9±65,0 °C (numatyta) |
| Tankis | 1,218 ± 0,06 g/cm3 (numatyta) |
| Laikymo sąlygos | -15°C |
| Forma | milteliai |
Sinonimai
BUTIRIL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, (SULFIDINĖ RYŠYS TARP BUTIRIL-4-ILANDCYS); BUTIRIL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2TRIFLUOROACETATO DRUSKA; (BUTIRIL1, TYR(ME)2)-1-KARBAOKSITOCINTRIFLUOROACETATO DRUSKA; (BUTIRIL1, TYR(ME)2)-OKSITOCINAS; (BUTIRIL1,TYR(ME)2)-OKSITOCINTRIFLUOROACETATO DRUSKA; KARBETOCINAS; KARBETOCINTRIFLUOROACETATO DRUSKA; (2-O-METILTIROZINAS)-DE-AMINO-1-KARBAOKSITOCINAS
Biologinis aktyvumas
Karbetocinas, oksitocino (OT) analogas, yra oksitocino receptorių agonistas, kurio Ki yra 7,1 nM. Karbetocinas turi didelį afinitetą (Ki = 1,17 μM) chimeriniam oksitocino receptoriaus N-galui. Karbetocinas turi potencialo pogimdyminio kraujavimo tyrimams. Karbetocinas gali prasiskverbti pro hematoencefalinį barjerą ir pasižymi antidepresantų poveikiu, aktyvuodamas oksitocino receptorius CNS.
Funkcija
Karbetocinas yra sintetinis ilgai veikiantis oksitocino 8-peptido analogas, turintis agonistinių savybių, o jo klinikinės ir farmakologinės savybės yra panašios į natūralaus oksitocino. Kaip ir oksitocinas, karbetocinas jungiasi prie gimdos lygiųjų raumenų hormonų receptorių, sukeldamas ritmiškus gimdos susitraukimus, padidindamas jų dažnį ir didindamas gimdos tonusą, remdamasis pradiniais susitraukimais. Oksitocino receptorių kiekis gimdoje yra mažas ne nėščios būsenos, padidėja nėštumo metu ir pasiekia didžiausią lygį gimdymo metu. Todėl karbetocinas neturi jokio poveikio ne nėščios gimdos, tačiau turi stiprų gimdos susitraukimą skatinantį poveikį nėščiai gimdai ir naujai susiformavusiai gimdai.
Pakeitimų valdikliai
Pakeitimai kontroliuojami pagal procedūrą. Atsižvelgiant į poveikį, riziką ir sunkumą, pakeitimai klasifikuojami kaip dideli, maži ir vietoje atliekami. Vietoje atliekami pakeitimai turi nedidelį poveikį produkto saugai ir kokybei, todėl jiems nereikia patvirtinimo ir pranešimo klientui; Nedideli pakeitimai turi vidutinį poveikį produkto saugai ir kokybei, todėl apie juos reikia pranešti klientui; Dideli pakeitimai turi didesnį poveikį produkto saugai ir kokybei, todėl jiems reikalingas kliento patvirtinimas.
Pagal procedūrą, pakeitimų valdymas pradedamas pateikus pakeitimų paraišką, kurioje aprašomos pakeitimo detalės ir pakeitimo pagrindimas. Po paraiškos pateikimo atliekamas vertinimas, kurį atlieka atitinkami pakeitimų kontrolės skyriai. Tuo tarpu pakeitimų kontrolė klasifikuojama į pagrindinio, bendrojo ir nepagrindinio lygio. Atlikus tinkamą vertinimą ir klasifikavimą, visų lygių pakeitimų valdymą turėtų patvirtinti kokybės užtikrinimo vadovas. Pakeitimų kontrolė vykdoma po patvirtinimo pagal veiksmų planą. Pakeitimų valdymas galutinai užbaigiamas, kai kokybės užtikrinimas patvirtina, kad pakeitimų kontrolė buvo tinkamai įdiegta. Jei tai susiję su kliento pranešimu, klientas turėtų būti laiku informuotas po pakeitimų kontrolės patvirtinimo.
