vardas | Chondroitino sulfatas |
CAS numeris | 9007-28-7 |
Molekulinė formulė | C13H21NO15S |
Molekulinė masė | 463.36854 |
EINECS numeris | 232-696-9 |
Tirpumas vandenyje | Tirpsta vandenyje |
Grynumas | 98 % |
Sandėliavimas | Laikyti įprastoje temperatūroje |
Forma | Milteliai |
Spalva | Nuo baltos iki balkšvos spalvos |
Pakavimas | PE maišelis + aliuminio maišelis |
poli-1(2/3)-n-acetil-2-amino-2-deoksi-3-o-beta-d-gliukopiranurozil-4-(6)sulfonil-d-galaktozė;chondroitino polisulfatas;chondroitino sulfatai;chondroitinė sieros rūgštis;chondroitino sieros rūgštys;chonsuridas;CSO; (5ξ)-2-(karboksiamino)-2-deoksi-3-O-β-D-gliukopiranurozil-4-O-sulfo-α-L-arabino-heksopiranozė
apibūdinimas
Chondroitinosulfatas (CS) yra rūgštinis mukopolisacharidas, ekstrahuotas ir išgrynintas iš gyvūnų kremzlės audinio.Chondroitino sulfatas turi skirtingas struktūras, tokias kaip A, C, D, E, H ir K. Gamtoje chondroitino sulfatas daugiausia randamas gyvūnų kremzlėse, gerklės kauluose, nosies kauluose (41 % kiaulių), galvijų, arklio pertvaroje ir trachėjoje (kurių sudėtyje yra 36% iki 39%), taip pat yra kitų audinių, tokių kaip kojų kaulai, raiščiai, oda, ragena ir kt.Žuvies kremzlės yra labai daug, pavyzdžiui, 50–60 % ryklio kauluose ir labai mažai jungiamojo audinio.
Sergant koronarine širdies liga, sergant koronarine ateroskleroze, padidėjusiu lipidų ir cholesterolio kiekiu kraujyje, aterosklerozei, krūtinės anginai, miokardo išemijai, miokardo infarktui ir kt.
Farmakologinis veikimas
Rapamicinas (RAPA) turi panašų šalutinį poveikį kaip ir FK506.Daugelio klinikinių tyrimų metu buvo nustatyta, kad jo šalutinis poveikis priklauso nuo dozės ir yra grįžtamas, o gydomosiomis dozėmis vartojamas RAPA neturėjo reikšmingo nefrotoksiškumo ir dantenų hiperplazijos.Pagrindinis toksinis ir šalutinis poveikis yra: galvos skausmas, pykinimas, galvos svaigimas, kraujavimas iš nosies ir sąnarių skausmas.Laboratoriniai pakitimai yra: trombocitopenija, leukopenija, mažas hemoglobino kiekis, hipertrigliceridemija, hipercholesterolemija, hiperglikemija, padidėjęs kepenų fermentų kiekis (SGOT, SGPT), padidėjęs laktato dehidrogenazės kiekis, hipokalemija, hipomagnezemija ir kt. Manoma, kad fosfatų kiekis plazmoje yra ilgalaikis fosfato išsiskyrimas iš persodinto inksto, taikant imunosupresinį gydymą RAPA.Kaip ir kiti imunosupresantai, RAPA turi didesnę infekcijos tikimybę, ypač pranešta apie plaučių uždegimo padidėjimą, tačiau kitų oportunistinių infekcijų pasireiškimas reikšmingai nesiskiria nuo CsA.
Toksikologinis poveikis
Chondroitino sulfatas plačiai egzistuoja žmonių ir gyvūnų kremzlės audiniuose.Vaistinį preparatą daugiausia sudaro du chondroitino sulfato A ir chondroitino sulfato C izomerai, o chondroitino sulfato kiekis skirtingų veislių ir amžiaus gyvūnų kremzlėse yra skirtingas.Jo farmakologinis poveikis yra toks: chondroitino sulfatas gali pašalinti lipidus ir lipoproteinus iš kraujo, pašalinti cholesterolį iš kraujagyslių aplink širdį, užkirsti kelią ir gydyti aterosklerozę, padidinti lipidų ir riebalų rūgščių konversiją ląstelėse.Chondroitino sulfatas gali veiksmingai užkirsti kelią koronarinei širdies ligai ir ją gydyti.Eksperimentiniuose aterosklerozės modeliuose turi antiaterosklerozės ir antiaterogeninių apnašų susidarymo poveikį;padidina vainikinių arterijų šakas arba kolateralinę aterosklerozės cirkuliaciją ir gali paspartinti eksperimentinę vainikinių arterijų aterosklerozę ar emboliją.Miokardo nekrozės ar degeneracijos gydymas, regeneravimas ir taisymas.Jis gali padidinti ląstelių pasiuntinio ribonukleino rūgšties (mRNR) ir dezoksiribonukleino rūgšties (DNR) biosintezę ir skatina ląstelių metabolizmą.Mažas antikoaguliantų aktyvumas.Chondroitino sulfatas turi vidutinį antikoaguliacinį poveikį, o kiekvienas 1 mg chondroitino sulfato A atitinka 0,45 V heparino antikoaguliacinį aktyvumą.Šis antikoaguliacinis aktyvumas nepriklauso nuo antitrombino III vaidmens, jis gali turėti antikoaguliacinį aktyvumą per fibrinogeno sistemą.Chondroitino sulfatas taip pat turi priešuždegiminį, greitesnį žaizdų gijimą ir priešnavikinį poveikį.